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Los investigadores describen el modelo matemático como llave a desarrollar las drogas efectivas para los desordenes del cerebro

Una colaboración entre los investigadores del instituto de UAB de las neurologías (inc.) y la compañía farmacéutica GlaxoSmithKline, publicado en marzo en tendencias en ciencias farmacológicas, describe un modelo matemático para cuantificar la actividad de receptores G-proteína-acoplados en polarización negativa.

Los receptores G-proteína-acoplados están presentes en muchos gracias de desordenes neurológicos y psicológicos a la activación de las proteínas de G. Además de activar la proteína de G, pueden también activar las proteínas responsables de otras rutas de transmisión de señales, de tal modo logrando más de un efecto al mismo tiempo. Estos efectos pueden ser o beneficiosos o perjudicial y por este motivo controlarlos orientando la señal en la dirección adecuada son un objetivo terapéutico. Un ejemplo de este tipo de terapia es dolor y terapia crónicos con las drogas del opiáceo. La morfina libera sus efectos terapéuticos atando al µ-opiáceo el receptor y activando la ruta de transmisión de señales de las G-proteínas, pero también a través del mismo receptor que produce los efectos nocivos a través de la ruta del β-arrestin. Una línea actual de la investigación encontrada en laboratorios farmacéuticos es el diseño de las drogas que atan al µ-opiáceo el receptor específicamente para activar la ruta de la G-proteína.

La innovación en el diseño de nuevas drogas debe ir de común acuerdo con el revelado de los nuevos armazones teóricos que permiso el definir de las dimensiones seguras para las propiedades farmacéuticas que necesitan la mejoría. En el estudio, los investigadores cavaron más profundo en la cuantificación de la polarización negativa de la señal biológica a través de la partícula extraña de la actividad de los receptores cuando no estaban limitados (actividad constitutiva o actividad básica del receptor). Así, hay un aumento en el espacio farmacológico accesible al descubrimiento y a la cuantificación de las nuevas drogas que son agonista, antagonista neutral y antagonista inverso (los ligands que aumentan, no alteran ni disminuyen las actividades básicas de receptores).

“Tener en cuenta eso para un receptor específico que una ruta de la transmisión de señales se podría conectar a los efectos terapéuticos mientras que otro puede tener efectos nocivos, la cuantificación de una ruta de transmisión de señales en polarización negativa de los receptores es fundamental para el diseño de drogas más exactas con menos efectos secundarios”, dice al Dr. Jesús Giraldo, coordinador del estudio y jefe del laboratorio de la neurofarmacología y de la bioinformática moleculares del instituto de UAB de la neurología (inc.). El Dr. Giraldo agrega que “el paso siguiente será incorporar el modelo en el análisis rutinario y sistemático de nuevas drogas para verificar su grado de validez en situaciones reales”.

Fuente: https://www.uab.cat/web/newsroom/news-detail/x-1345668003610.html?noticiaid=1345785830190