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La découverte d'UCI peut mener à l'atténuation des effets secondaires provoqués par des médicaments de dysfonctionnement érectile

Dans une étude publiée dans des avances magasin de la Science, les chercheurs de l'Université de Californie, Irvine ont capté, pour la première fois, la structure intégrale de la phosphodiestérase 6 (PDE6), une enzyme de photorécepteur de tige qui joue un rôle indispensable dans la visibilité humaine.

PDEs sont associés aux maladies variées et sont des objectifs de plusieurs médicaments très utilisés et des objectifs importants pour le développement de médicament. Malheureusement, plusieurs de ces enzymes ont les structures assimilées, en particulier leurs domaines de la catalyse, où la réaction chimique a lieu. Pour cette raison, les inhibiteurs qui visent un type de PDE peuvent arrêter la réaction dans les membres multiples de la famille de PDE, ayant pour résultat des effets secondaires non désirés.

Les inhibiteurs PDE5, par exemple, comme le Sildenafil (Viagra) et le vardenafil (Levitra), qui sont employés pour traiter le dysfonctionnement érectile et l'hypertension artérielle pulmonaire, peuvent arrêter la réaction dans PDE6 ayant pour résultat des effets secondaires affectant la visibilité.

« Les inhibiteurs PDE5 sont associés à plusieurs effets secondaires visuels, y compris la visibilité tremblée, des changements de la vision des couleurs, sensibilité à la lumière extrême, et dans des cas extrêmes, les dégâts au nerf optique qui transmet par relais les signes optiques au cerveau, » a dit Sahil Gulati, PhD. « Ces effets secondaires sont provoqués par le grippement des inhibiteurs PDE5 à PDE6 dans la rétine. »

Plusieurs cas des patients remarquant des modifications de visibilité après emploi du citrate de Sildenafil ont été rapportés.

Abouti par Gulati, les chercheurs, y compris le chercheur de renommée mondiale Krzysztof Palczewski, PhD, directeur de visibilité du centre d'UCI pour la recherche de translation de visibilité à l'institut d'oeil de Gavin Herbert, au Service d'Ophtalmologie à l'École de Médecine d'UCI, et à une équipe à partir de l'université de Bâle en Suisse, avaient l'habitude la microscopie de cryo-électron d'unique-particule pour concevoir l'enzyme PDE6 intégrale. Ils ont indiqué des régions comme des poissons de la structure PDE6 qui forme les routes potentielles de transduction du signal des domaines de réglementation de PDE6 à son domaine de la catalyse.

« Les images haute résolution nous pouvions capter clairement le soulignage l'immense beauté cachée de la visibilité humaine et indiquer plusieurs caractéristiques de PDE6 qui étaient précédemment invisibles, » a dit Gulati. « Comprises parmi eux étaient quelques régions très prometteuses de PDE6 qui ressemblent à des hameçons. Ces régions sont responsables de régler l'activité de PDE. En visant la région comme des poissons avec une classe neuve des inhibiteurs de PDE, les compagnies de développement de médicament peuvent pouvoir éliminer des effets secondaires non désirés de certain PDE visant des médicaments. »