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La scoperta di UCI può piombo a diminuzione degli effetti secondari causati dalle droghe di disfunzione erettile

In uno studio pubblicato negli avanzamenti caricatore di scienza, i ricercatori dall'università di California, Irvine hanno catturato, per la prima volta, la struttura integrale della fosfodiesterasi 6 (PDE6), un enzima del fotoricettore dei bastoncini che svolge un ruolo indispensabile nella visione umana.

PDEs è associato con le varie malattie ed è obiettivi di parecchie droghe ampiamente usate ed obiettivi importanti per lo sviluppo della droga. Purtroppo, molti di questi enzimi hanno simili strutture, specialmente i loro domini catalitici, in cui la reazione chimica ha luogo. A causa di questo, gli inibitori che mirano ad un tipo di PDE possono fermare la reazione nei membri multipli della famiglia di PDE, con conseguente effetti secondari indesiderati.

Gli inibitori PDE5, per esempio, quali sildenafil (Viagra) e vardenafil (Levitra), che sono usati per trattare la disfunzione erettile e l'ipertensione polmonare, possono fermare la reazione in PDE6 con conseguente effetti secondari che pregiudicano la visione.

“Gli inibitori PDE5 sono associati con parecchi effetti secondari visivi, compreso la visione vaga, cambiamenti nella percezione del colore, la sensibilità estrema ad indicatore luminoso e nei casi estremi, danneggiamento del nervo ottico che trasmette i segnali ottici al cervello,„ ha detto Sahil Gulati, PhD. “Questi effetti secondari sono causati tramite l'associazione degli inibitori PDE5 a PDE6 nella retina.„

Parecchi casi dei pazienti che avvertono i cambiamenti della visione dopo avere usando il citrato del sildenafil sono stati riferiti.

Piombo da Gulati, i ricercatori, compreso il ricercatore di fama mondiale Krzysztof Palczewski, il PhD, Direttore della visione del centro di UCI per " Vision Research " di traduzione all'istituto dell'occhio di Gavin Herbert, del dipartimento dell'oftalmologia alla scuola di medicina di UCI e di un gruppo dall'università di Basilea in Svizzera, hanno usato la microscopia dell'cryo-elettrone della unico particella per visualizzare l'enzima integrale PDE6. Hanno rivelato le regioni del tipo di pesce della struttura PDE6 che forma gli itinerari potenziali di trasduzione del segnale dai domini regolatori di PDE6 al suo dominio catalitico.

“Le immagini ad alta definizione potevamo catturare chiaramente la sottolineatura la bellezza nascosta immensa della visione umana e rivelare parecchie funzionalità di PDE6 che erano precedentemente non visti,„ ha detto Gulati. “Incluse fra loro erano alcune regioni molto di promessa di PDE6 che somigliano agli ami. Queste regioni sono responsabili del gestire l'attività di PDE. Mirando alla regione del tipo di pesce con una nuova classe di inibitori di PDE, le società di sviluppo della droga possono potere eliminare gli effetti secondari indesiderati di determinato PDE che mira alle droghe.„