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A descoberta de UCI pode conduzir à mitigação dos efeitos secundários causados por drogas da deficiência orgânica eréctil

Em um estudo publicado em avanços compartimento da ciência, os pesquisadores do University of California, Irvine capturaram, pela primeira vez, a estrutura completo do phosphodiesterase 6 do fotorreceptor da haste (PDE6), uma enzima que jogasse um papel indispensável na visão humana.

PDEs é associado com as várias doenças e é alvos de diversas drogas amplamente utilizadas e alvos principais para a revelação da droga. Infelizmente, muitas destas enzimas têm as estruturas similares, particularmente seus domínios catalíticos, onde a reacção química ocorre. Devido a isto, os inibidores que visam um tipo de PDE podem parar a reacção em membros múltiplos da família de PDE, tendo por resultado efeitos secundários indesejáveis.

Os inibidores PDE5, por exemplo, como o sildenafil (Viagra) e o vardenafil (Levitra), que são usadas para tratar a deficiência orgânica eréctil e a hipertensão pulmonaa, podem parar a reacção em PDE6 tendo por resultado os efeitos secundários que afetam a visão.

“Os inibidores PDE5 são associados com diversos efeitos secundários visuais, incluindo a visão borrada, mudanças na visão de cor, sensibilidade extrema à luz, e em casos extremos, dano ao nervo ótico que retransmite sinais ópticos ao cérebro,” disse Sahil Gulati, PhD. “Estes efeitos secundários são causados pelo emperramento dos inibidores PDE5 a PDE6 na retina.”

Diversos exemplos dos pacientes que experimentam mudanças da visão após ter usado o citrato do sildenafil foram relatados.

Conduzido por Gulati, os pesquisadores, incluindo o pesquisador mundialmente famoso Krzysztof Palczewski da visão, PhD, director do centro de UCI para a pesquisa Translational da visão no instituto do olho de Gavin Herbert, do departamento da oftalmologia na Faculdade de Medicina de UCI, e de uma equipe da universidade de Basileia em Suíça, usaram a microscopia do cryo-elétron da único-partícula para visualizar a enzima PDE6 completo. Revelaram peixe-gancho-como regiões da estrutura PDE6 que forma rotas potenciais da transdução do sinal dos domínios reguladores de PDE6 a seu domínio catalítico.

“As imagens de alta resolução nós podíamos capturar claramente o relevo a beleza escondida imensa da visão humana e para revelar diversas características de PDE6 que eram previamente despercebidos,” disse Gulati. “Incluídas entre eles eram algumas regiões muito prometedoras de PDE6 que se assemelham aos peixe-ganchos. Estas regiões são responsáveis para controlar a actividade de PDE. Visando peixe-gancho-como a região com uma classe nova de inibidores de PDE, as empresas de revelação da droga podem poder eliminar efeitos secundários indesejáveis de determinado PDE que visa drogas.”