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El descubrimiento de UCI puede llevar a la mitigación de los efectos secundarios causados por las drogas de la disfunción eréctil

En un estudio publicado en los avances alimentador de la ciencia, los investigadores de la Universidad de California, Irvine han capturado, por primera vez, la estructura integral de la fosfodiesterasa 6 (PDE6), una enzima del fotorreceptor de la varilla que desempeña un papel imprescindible en la visión humana.

PDEs se asocia a diversas enfermedades y es objetivos de varias drogas ampliamente utilizadas y objetivos importantes para el revelado de la droga. Lamentablemente, muchas de estas enzimas tienen estructuras similares, determinado sus dominios catalíticos, donde ocurre la reacción química. Debido a esto, los inhibidores que apuntan un tipo de PDE pueden parar la reacción en las piezas múltiples de la familia de PDE, dando por resultado efectos secundarios indeseados.

Los inhibidores PDE5, por ejemplo, por ejemplo el sildenafil (Viagra) y el vardenafil (Levitra), que se utilizan para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión pulmonar, pueden parar la reacción en PDE6 dando por resultado los efectos secundarios que afectan a la visión.

“Los inhibidores PDE5 se asocian a varios efectos secundarios visuales, incluyendo la visión enmascarada, los cambios en la visión de color, sensibilidad a la luz extrema, y en casos extremos, daño al nervio óptico que retransmite señales ópticas al cerebro,” dijo a Sahil Gulati, doctorado. “Estos efectos secundarios son causados por el atascamiento de los inhibidores PDE5 a PDE6 en la retina.”

Varios casos de los pacientes que experimentaban cambios de la visión después de usar el citrato del sildenafil se han denunciado.

Llevado por Gulati, los investigadores, incluyendo el mundo renowned al investigador Krzysztof Palczewski, doctorado, director de la visión del centro de UCI para la investigación de translación en el instituto del aro de Gavin Herberto, departamento de Vision de la oftalmología en la Facultad de Medicina de UCI, y las personas de la universidad de Basilea en Suiza, utilizaron microscopia del cryo-electrón de la único-partícula para visualizar la enzima integral PDE6. Revelaron pescado-gancho de leva-como las regiones de la estructura PDE6 que forma las rutas potenciales de la transducción de la señal de los dominios reguladores de PDE6 a su dominio catalítico.

“Las imágenes de alta resolución podíamos capturar sin obstrucción el caracter de subrayado la belleza ocultada inmensa de la visión humana y revelar varias características de PDE6 que eran previamente no vistos,” dijo a Gulati. “Incluidas entre ellos eran algunas regiones muy prometedoras de PDE6 que se asemejan a los anzuelos. Estas regiones son responsables de controlar actividad de PDE. Apuntando pescado-gancho de leva-como la región con una nueva clase de los inhibidores de PDE, las compañías de revelado de la droga pueden poder eliminar efectos secundarios indeseados de cierto PDE que apunta las drogas.”