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Lugdunin nel radiatore anteriore umano ha forti beni antimicrobici contro s.aureus

I batteri resistenti agli antibiotici sono una minaccia aumentante di salubrità, rendente i nuovi antibiotici essenziali. I ricercatori tedeschi recentemente hanno avuti un'innovazione: hanno scoperto il lugdunin nel radiatore anteriore umano--un nuovo genere di peptide ciclico che viene dal lugdunensis dello stafilococco del batterio ed ha forti beni antimicrobici contro lo staphylococcus aureus, tra l'altro. I ricercatori hanno potuti chiarire il modo di atto sintetizzando le varianti. Come spiegano nel giornale Angewandte Chemie, il trasporto del protone attraverso le membrane batteriche è implicato.

Una parte interessante della struttura dei lugdunin è il suo gruppo della tiazolidina (un anello fatto da un azoto, da uno zolfo e da tre atomi di carbonio), che fa parte del suo anello del peptide. Questo anello cinque-membered somiglia ad un catenaccio che “orna„ l'anello del peptide. Per questo motivo, i ricercatori hanno nominato la loro nuova classe di materiali “fibupeptides„, dal perone latino, significante il catenaccio. Precedentemente riuscendo a sintetizzare il lugdunin, il gruppo dall'università di Tübingen e dall'università di Göttingen (Germania) ha ottimizzato la via sintetica per fare molti derivati differenti di questa sostanza naturale. Ciò ha tenuto conto uno studio completo sul meccanismo da cui il lugdunin funziona. I ricercatori hanno fatto una serie dei derivati in cui hanno sostituito ciascuno degli amminoacidi nell'anello del peptide con l'alanina--uno in cui hanno lasciato fuori “dal catenaccio dell'ornamento„ e un fibupeptide con una struttura che è l'immagine di specchio di lugdunin. Poi hanno usato questi derivati per effettuare le prove di attività.

Il gruppo, consistente dei chimici, biochimici e microbiologi, ha scoperto che la struttura ciclica del peptide, della tiazolidina “catenaccio„ e di due amminoacidi (triptofano e leucin), è critica all'attività antibiotica del composto. Inoltre, l'anello del peptide deve essere fatto sempre di alternare gli acidi L-amminici e di d. Tuttavia, non c'era differenza nell'attività della molecola originale o della sua immagine di specchio. “Questo indica una mancanza di interazione stereospecific del ricevitore-legante,„ scellino di Nadine degli stati, un membro del gruppo intestato da Stephanie Grond, “invece, parla per interazione con una piccola molecola o ione.„

Un'osservazione ulteriore era che i derivati attivi del lugdunin suddividono il potenziale elettrico (la differenza nella tensione fra l'interno ed esteriore) delle membrane cellulari batteriche, quindi uccidendo i batteri. L'incorporazione della molecola supplementare del triptofano ha intensificato l'interazione con la membrana ed ha rinforzato l'effetto antibatterico. Dice Grond: “Questi risultati indicano il trasporto di ione attraverso la membrana batterica.„ A esamini più in modo approfondito questa funzionalità, le vescicole sintetiche prodotte ricercatori con un gradiente di pH riguardante la soluzione circostante. L'aggiunta dei fibupeptides attivi piombo all'equalizzazione rapida di pH, senza distruzione della membrana o della formazione di pori. “Il meccanismo consiste chiaramente dello spostamento dei protoni attraverso la membrana,„ dice Grond. “Ancora dobbiamo determinare se il lugdunin funge da trasportatore mobile o canale del protone.„

Sorgente:

Wiley

Riferimento del giornale:

Grond, 2019) Lugdunin analoghi sintetici dello S. et al. (rivela i motivi strutturali essenziali per atto antimicrobico e la capacità dello spostamento di Proton. Angewandte Chemie. doi.org/10.1002/anie.201901589.