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Lugdunin en la nariz humana tiene propiedades antimicrobianas fuertes contra aurífero de S.

Las bacterias resistentes a los antibióticos son una amenaza cada vez mayor de la salud, haciendo los nuevos antibióticos esenciales. Los investigadores alemanes han tenido recientemente una ruptura: descubrieron el lugdunin en la nariz humana--una nueva clase de péptido cíclico que viene del lugdunensis del estafilococo de la bacteria y tiene propiedades antimicrobianas fuertes contra estafilococo áureo, entre otros. Los investigadores han podido clarificar la manera de la acción sintetizando variantes. Como explican en el gorrón Angewandte Chemie, el transporte del protón a través de las membranas bacterianas está implicado.

Una parte interesante de la estructura de los lugdunin es su grupo de la tiazolidina (un anillo hecho a partir de un nitrógeno, de un azufre, y de tres átomos de carbono), que forma una parte de su anillo del péptido. Este anillo cinco-membrado se asemeja a un broche que “adorne” el anillo del péptido. Por este motivo, los investigadores nombraron su nueva clase de los materiales “fibupeptides”, del peroné latino, significando el broche. Previamente teniendo éxito en la sintetización del lugdunin, las personas de la universidad de Tübingen y de la universidad de Göttingen (Alemania) optimizó el camino sintetizado para hacer muchos diversos derivados de esta substancia natural. Esto permitió un estudio completo del mecanismo por el cual el lugdunin trabaja. Los investigadores hicieron una serie de los derivados en los cuales reemplazaron cada uno de los aminoácidos en el anillo del péptido por la alanina--uno en el cual se fueron del “broche del ornamento”, y un fibupeptide con una estructura que es la imagen de espejo del lugdunin. Entonces utilizaron estos derivados para realizar pruebas de la actividad.

Las personas, consistiendo en químicos, los bioquímicos, y los microbiólogos, descubrieron que la estructura cíclica del péptido, de la tiazolidina “broche”, y de dos aminoácidos (triptófano y leucin), es crítica a la actividad antibiótico de la composición. Además, el anillo del péptido se debe hacer siempre de alternar los ácidos de la d y L-amino. Sin embargo, no había diferencia en la actividad de la molécula original o de su imagen de espejo. “Esto indica una falta de acción recíproca estereoespecífica del receptor-ligand,” el chelín de Nadine de los estados, pieza de las personas dirigidas por Stephanie Grond, “en lugar de otro, habla para la acción recíproca con una pequeña molécula o ión.”

Otra observación era que los derivados activos del lugdunin analizan el potencial eléctrico (la diferencia en voltaje entre el interior y exterior) de las membranas celulares bacterianas, de tal modo matando a las bacterias. La incorporación de una molécula adicional del triptófano intensificó la acción recíproca con la membrana y fortaleció el efecto antibacteriano. Dice Grond: “Estos resultados sugieren transporte de ión a través de la membrana bacteriana.” A examine más de cerca esta característica, los investigadores produjo las vesículas sintetizadas con un gradiente del pH en relación con la solución circundante. La adición de fibupeptides activos llevó a la comparación rápida del pH, sin la destrucción de la membrana o de la formación de poros. “El mecanismo consiste en sin obstrucción el desplazamiento de protones a través de la membrana,” dice Grond. “Todavía necesitamos determinar si el lugdunin actúe como un transportador movible o canal del protón.”

Fuente:

Wiley

Referencia del gorrón:

Grond, 2019) Lugdunin análogos sintetizados del S. y otros (revela los adornos estructurales esenciales para la capacidad del desplazamiento de la acción antimicrobiana y del protón. Angewandte Chemie. doi.org/10.1002/anie.201901589.