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Les inhibiteurs de protéasome montrent le potentiel pour combattre la malaria multirésistante

Les inhibiteurs de protéasome ont la promesse significative comme composantes des thérapies combiné nouvelles de traiter la malaria multirésistante, selon étude le 6 juin publié dans les agents pathogènes du tourillon PLOS d'ouvert-accès par David Fidock, NG de Caroline, et Barbara charge du centre médical d'Irving d'Université de Columbia, Matthew Bogyo d'École de Médecine d'Université de Stanford, et de collègues.

In silico la modélisation du protéasome du falciparum 20S de Plasmodium bondissent par l'inhibiteur basé sur peptide de VOLONTÉ parasite-sélectrice covalente. (a) L'arrimage de la VOLONTÉ dans le site du type sauvage b5 du cryo-électron microscopie-a dérivé le modèle de protéasome du parasite 20S. Les sous-unités b5 et b6 sont dans bleu-clair et bleu-foncé, respectivement. (b) Les simulations dynamiques moléculaires illustrent comment la mutation de b5 A20S a les moyens la résistance à basse altitude à la VOLONTÉ par le composé réducteur grippant au site de l'active b5. La flèche met en valeur le résidu de tryptophane de la volonté P3. Crédit : Charge, et autres (2019)

L'écart de la malaria résistant à la drogue, provoqué par le falciparum de Plasmodium de parasite de protozoaire, en travers d'Asie du Sud-Est met en valeur le besoin urgent de développer des options neuves de demande de règlement avec les composés qui ne sont pas susceptibles des mécanismes existants de la résistance au médicament antimalarique. Les travaux récents ont recensé le protéasome de falciparum de P. - un composé de protéine qui dégrade les protéines inutiles ou endommagées - comme objectif prometteur de médicament. Dans l'étude neuve, les chercheurs ont caractérisé l'activité antimalarique de deux inhibiteurs falciparum-sélecteurs de protéasome de P. - les sulfones covalentes de vinyle de peptide -contre () et WLW-contre (WLW).

Les inhibiteurs ont montré l'activité antimalarique efficace contre les parasites tôt de sonnerie-étape de falciparum résistant à la drogue de P. il est traditionnellement difficile traiter que. D'ailleurs, les parasites n'ont pas promptement acquis la résistance à ces inhibiteurs de protéasome, à la différence de beaucoup de candidats antimalariques avancés. On n'a observé aucun parasite pour être croix-résistant aux deux composés ; en fait, résistance partielle à une hypersensibilité souvent produite composée à l'autre. Ces caractéristiques ont été expliquées par le profilage basé sur activité de la modélisation complexe et moléculaire de protéasome de ses interactions avec ces inhibiteurs. Les découvertes ont également indiqué la synergie efficace entre ces inhibiteurs de protéasome et classes multiples et chimiquement diverses des agents antimalariques. Selon les auteurs, ces résultats soulignent le potentiel de viser le protéasome de Plasmodium avec des inhibiteurs de petite molécule afin de combattre la malaria multirésistante.

Source :

PLOS

Référence de tourillon :

Charge, 2019) inhibiteurs falciparum-sélecteurs de protéasome de Plasmodium covalent de B.H. et autres (montrent une propension inférieure pour produire de la résistance in vitro et synergisent avec les agents antimalariques multiples. Agents pathogènes de PLOS. doi.org/10.1371/journal.ppat.1007722.

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