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Gli inibitori di Proteasome mostrano il potenziale per il combattimento della malaria multidrug-resistente

Gli inibitori di Proteasome hanno promessa significativa come componenti delle terapie innovarici di combinazione trattare la malaria multidrug-resistente, secondo un 6 giugno pubblicato studio negli agenti patogeni del giornale PLOS di aperto Access da David Fidock, NG di Caroline e Barbara rifornisce del centro medico di Irving di Columbia University, Matthew Bogyo della scuola di medicina di Stanford University e dei colleghi.

In silico modellistica del limite proteasome di falciparum 20S del plasmodio all'dall'inibitore basato a peptide di VOLONTÀ parassita-selettiva covalente. (A) Aggancio della VOLONTÀ nel sito selvaggio tipo b5 del modello proteasome del parassita microscopia-derivato cryo-elettrone 20S. Gli sottounità b5 e b6 sono in blu-chiaro ed in blu scuro, rispettivamente. (B) le simulazioni dinamiche molecolari illustrano come la mutazione di b5 A20S permette la resistenza a basso livello alla VOLONTÀ dal composto riducente che lega al sito dell'attivo b5. La freccia evidenzia il residuo del triptofano della volontà P3. Credito: Rifornisce, et al. (2019)

La diffusione di malaria resistente alla droga, causata dal falciparum del plasmodio del parassita di protozoo, attraverso Sud-est asiatico evidenzia il bisogno urgente di sviluppare le nuove opzioni del trattamento con i composti che non sono suscettibili dei meccanismi attuali di farmacoresistenza antimalarica. Il lavoro recente ha identificato il falciparum del P. proteasome - un complesso della proteina che degrada le proteine non necessarie o nocive - come obiettivo di promessa della droga. Nel nuovo studio, i ricercatori hanno caratterizzato l'attività antimalarica di due inibitori proteasome falciparum-selettivi del P. - i solfoni covalenti del vinile del peptide -contro () e WLW-contro (WLW).

Gli inibitori hanno esibito l'attività antimalarica potente contro i parassiti in anticipo della anello-fase di falciparum resistente alla droga del P. che sono tradizionalmente difficili da trattare. Inoltre, i parassiti non hanno acquistato prontamente la resistenza a questi inibitori proteasome, a differenza di molti candidati antimalarici avanzati. Nessun parassita è stato osservato per essere inter-resistente ad entrambi i composti; infatti, resistenza parziale ad un'ipersensibilità spesso creata composta all'altra. Questi dati sono stati spiegati al dal delineamento basato a attività della modellistica complessa e molecolare proteasome delle sue interazioni con questi inibitori. I risultati egualmente hanno rivelato la sinergia potente fra questi inibitori proteasome e classi multiple e chimicamente diverse di agenti antimalarici. Secondo gli autori, questi risultati sottolineano il potenziale di ottimizzazione del plasmodio proteasome con i piccoli inibitori della molecola al fine del combattimento della malaria multidrug-resistente.

Sorgente:

PLOS

Riferimento del giornale:

Rifornisce, 2019) inibitori proteasome falciparum-selettivi del plasmodio covalente di B.H. et al. (esibiscono una tendenza bassa per la generazione della resistenza in vitro e potenziano con gli agenti antimalarici multipli. Agenti patogeni di PLOS. doi.org/10.1371/journal.ppat.1007722.

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