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Os inibidores de Proteasome mostram o potencial para combater a malária multidrug-resistente

Os inibidores de Proteasome têm a promessa significativa como componentes de terapias novas da combinação de tratar a malária multidrug-resistente, de acordo com um 6 de junho publicado estudo nos micróbios patogénicos do jornal PLOS do aberto-acesso por David Fidock, Ng de Caroline, e Barbara aviva do centro médico de Irving da Universidade de Columbia, Matthew Bogyo da Faculdade de Medicina da Universidade de Stanford, e dos colegas.

In silico a modelagem do limite proteasome do falciparum 20S do Plasmodium pelo parasita-selectivo covalent inibidor peptide-baseado. (a) O embarcadouro da VONTADE no selvagem-tipo local de b5 do cryo-elétron microscopia-derivou o modelo proteasome do parasita 20S. As subunidades b5 e b6 estão na luz - azul e escura - azul, respectivamente. (b) As simulações dinâmicas moleculars ilustram como a mutação de b5 A20S tem recursos para a resistência de baixo nível à VONTADE pelo composto de diminuição que liga ao local do active b5. A seta destaca o resíduo do triptofano da vontade P3. Crédito: Aviva, e outros (2019)

A propagação da malária resistente aos medicamentos, causada pelo falciparum do Plasmodium do parasita do protozoário, através de 3Sudeste Asiático destaca a necessidade urgente de desenvolver opções novas do tratamento com compostos que não são suscetíveis aos mecanismos existentes da resistência de droga antimalárica. O trabalho recente identificou o falciparum do P. proteasome - um complexo da proteína que degradasse proteínas unneeded ou danificadas - como um alvo prometedor da droga. No estudo novo, os pesquisadores caracterizaram a actividade antimalárica de dois inibidores proteasome falciparum-selectivos do P. - os sulfones covalent do vinil do peptide -contra () e WLW-contra (WLW).

Os inibidores exibiram a actividade antimalárica poderoso contra os parasita adiantados da anel-fase do falciparum resistente aos medicamentos do P. que são tradicional difíceis de tratar. Além disso, os parasita não adquiriram prontamente a resistência a estes inibidores proteasome, ao contrário de muitos candidatos antimaláricos avançados. Nenhum parasita foi observado para ser cruz-resistente a ambos os compostos; de facto, resistência parcial a uma hipersensibilidade frequentemente criada composta à outro. Estes dados foram explicados pelo perfilamento actividade-baseado da modelagem complexa e molecular proteasome de suas interacções com estes inibidores. Os resultados igualmente revelaram a sinergia poderoso entre estes inibidores proteasome e classes múltiplas, quimicamente diversas de agentes antimaláricos. De acordo com os autores, relevo destes resultados o potencial de visar o Plasmodium proteasome com os inibidores pequenos da molécula como meio de combater a malária multidrug-resistente.

Source:

PLOS

Referência do jornal:

Aviva, inibidores proteasome falciparum-selectivos do Plasmodium Covalent de B.H. e outros (2019) exibem uma baixa propensão para gerar a resistência in vitro e synergize com os agentes antimaláricos múltiplos. Micróbios patogénicos de PLOS. doi.org/10.1371/journal.ppat.1007722.

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