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Los inhibidores de Proteasome muestran el potencial para combate malaria multidrug-resistente

Los inhibidores de Proteasome tienen promesa importante como componentes de las terapias nuevas de la combinación de tratar malaria multidrug-resistente, según el 6 de junio publicado estudio en los patógeno del gorrón PLOS del abierto-acceso de David Fidock, Ng de Caroline, y Barbara alimenta del centro médico de Irving de la Universidad de Columbia, Matthew Bogyo de la Facultad de Medicina de la Universidad de Stanford, y de colegas.

In silico el modelado del salto proteasome del falciparum 20S del Plasmodium por el parásito-selectivo covalente inhibidor péptido-basado. (a) El muelle de la VOLUNTAD en el salvaje-tipo sitio de b5 del cryo-electrón microscopia-derivó el modelo proteasome del parásito 20S. Las subunidades b5 y b6 están en azul claro y azul marino, respectivamente. (b) Las simulaciones dinámicas moleculares ilustran cómo la mutación de b5 A20S permite resistencia de bajo nivel a la VOLUNTAD por la composición reductora que ata al sitio del active b5. La flecha destaca residuo del triptófano de la voluntad P3. Haber: Alimenta, y otros (2019)

La extensión de la malaria drogorresistente, causada por el falciparum del Plasmodium del parásito del protozoario, a través de Asia sudoriental destaca la necesidad urgente de desarrollar nuevas opciones del tratamiento con las composiciones que no son susceptibles a los mecanismos existentes de la resistencia a los medicamentos antimalarial. El trabajo reciente ha determinado el falciparum del P. proteasome - un complejo de la proteína que degrada las proteínas innecesarias o dañadas - como objetivo prometedor de la droga. En el nuevo estudio, los investigadores caracterizaron la actividad antimalarial de dos inhibidores proteasome falciparum-selectivos del P. - las sulfonas covalentes del vinilo del péptido -comparado con () y WLW-comparado con (WLW).

Los inhibidores exhibieron actividad antimalarial potente contra los parásitos tempranos del anillo-escenario del falciparum drogorresistente del P. que son tradicionalmente difíciles de tratar. Por otra parte, los parásitos no detectaron fácilmente resistencia a estos inhibidores proteasome, a diferencia de muchos candidatos antimalariales avanzados. No se observó ningunos parásitos para ser cruz-resistentes a ambas composiciones; de hecho, resistencia parcial a una hipersensibilidad a menudo creada compuesta a la otra. Estos datos fueron explicados por el perfilado actividad-basado del modelado complejo y molecular proteasome de sus acciones recíprocas con estos inhibidores. Las conclusión también revelaron sinergia potente entre estos inhibidores proteasome y clases múltiples, químicamente diversas de agentes antimalariales. Según los autores, estos resultados subrayan el potencial de apuntar el Plasmodium proteasome con los pequeños inhibidores de la molécula como medio para el combate de malaria multidrug-resistente.

Fuente:

PLOS

Referencia del gorrón:

Alimenta, 2019) inhibidores proteasome falciparum-selectivos del Plasmodium covalente de B.H. y otros (exhiben una propensión inferior para generar resistencia in vitro y sinergizan con los agentes antimalariales múltiples. Patógeno de PLOS. doi.org/10.1371/journal.ppat.1007722.

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