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El tetrodotoxina encontrado en pufferfish puede ofrecer alivio del dolor potente cuando está dado correctamente

Los opiáceos siguen siendo un apoyo principal del tratamiento para el dolor crónico y quirúrgico, a pesar de sus efectos secundarios y riesgo para el apego y la sobredosis. Mientras que los anestésicos locales convencionales ciegan dolor muy efectivo, desaparecen rápidamente y pueden afectar al corazón y al cerebro. Ahora, un estudio en ratas ofrece hacia arriba una opción posible, implicando una toxina de otra manera mortífera de los pufferfish.

En cantidades minúsculas, en una formulación de la lento-baja que penetra eficientemente los nervios, la toxina ofreció una caja fuerte, la cuadra de nervio altamente apuntada, de larga duración, investigadores denuncia hoy en comunicaciones de la naturaleza. El estudio fue llevado por Daniel Kohane, Doctor en Medicina, doctorado, director del laboratorio para los biomateriales y del lanzamiento de la droga en el hospital de niños de Boston.

Kohane ha estado interesado de largo en las neurotoxinas encontradas en mamíferos marinos como pufferfish y algas. En pequeñas cantidades, pueden potencialmente ofrecer el alivio del dolor potente, cegando los canales del sodio que conducto mensajes del dolor. El laboratorio de Kohane ha experimentado con las diversas maneras de empaquetar y de entregar estas composiciones en partículas minúsculas, activando la baja local de la droga con ultrasonido y la luz del infrarrojo cercano, por ejemplo.

Para el nuevo estudio, las personas eligieron el tetrodotoxina, una composición potente, disponible en el comercio derivada de pufferfish. (El tetrodotoxina es notorio para causar el envenenamiento del fugu del sashimi incorrectamente preparado.)

Domesticación de una toxina mortífera

Bastante que el tetrodotoxina de la carga en partículas como antes, las personas lo limitan químicamente a un polímero “espina dorsal.” La carrocería degrada muy despacio la ligazón entre el tetrodotoxina y el polímero vía la hidrólisis, la fractura natural de vínculos químicos por el agua). Esto libera la droga a un régimen lento, seguro.

Una lección que aprendimos es ésa con nuestros sistemas de envío anteriores, la droga puede escaparse fuera demasiado rápidamente, llevando a la toxicidad sistémica. En este sistema, dimos un periodo del tetrodotoxina intravenoso que sería suficiente para matar a una rata varias veces encima si es determinado en el estado desatado, y los animales ni siquiera parecían notarlo.”

Daniel Kohane, Doctor en Medicina, doctorado, director del laboratorio para los biomateriales y del lanzamiento de la droga en el hospital de niños de Boston

Las personas de Kohane, Chao Zhao, doctorado, y Andong Liu, doctorado, experimentaron con diversos cargamentos de la droga y diversas formulaciones del polímero para conseguir la cuadra de nervio largo-posible con la menos toxicidad.

“Podemos modular la composición del polímero para controlar el régimen de baja,” Zhao explicamos.

Aumento de la penetración a través de los poros

Al seguro del aumento posterior, las personas emparejaron la combinación del tetrodotoxina-polímero con un reforzador químico de la penetración, una composición que hizo el tejido de nervio más permeable. Esto permitió que utilizaran cantidades más pequeñas de tetrodotoxina pero todavía que lograran la cuadra de nervio.

“Con el reforzador, las concentraciones de la droga que son ineficaces hechas efectivas, sin el aumento de toxicidad sistémica,” dice Kohane. “Cada broca de la droga usted puso en paquetes la mayoría del punzón posible.”

“Mostramos que el reforzador de la penetración y la vinculación reversible de la toxina al polímero son cruciales a lograr tal anestesia prolongada,” agregamos a Liu.

Buenos resultados tempranos

Cuando los investigadores inyectaron la combinación cerca del nervio ciático en ratas, lograron una cuadra de nervio para hasta tres días, con toxicidad local o sistémica mínima y ningún signo evidente del daño del tejido.

En teoría, la cuadra de nervio en seres humanos podría durar incluso, puesto que uno podría administrarla más con seguridad que en ratas, dice más de largo Kohane. Usando los polímeros con un rato de una retención más larga en tejido también prolongaría efectos.

“Podríamos pensar en duraciones muy largas de la cuadra de nervio para los pacientes con dolor de cáncer, por ejemplo,” él dice. “Ciertamente por días, y quizá por semanas.”

Los investigadores así como el hospital de niños de Boston han solicitado una patente que revestía la tecnología. Para la información sobre la autorización, contacto [email protected] en oficina del revelado de la tecnología y de la innovación de los niños de Boston.

Fuente:

El hospital de niños de Boston