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La classe neuve des produits radiopharmaceutiques offrent la perspective nouvelle sur la représentation de cancer, theranostics

La recherche présentée à la rencontre annuelle 2019 de la société du médicament nucléaire et de la représentation moléculaire (SNMMI) décrit une classe neuve des produits radiopharmaceutiques, nommée les radiohybrids (rh), qui offrent une perspective nouvelle sur la représentation de cancer et le traitement radioligand (theranostics). De plus, la technologie entoure une méthode de marquage isotopique hautement novatrice et efficace pour faciliter l'application grande.

« Assimilé aux véhicules hybrides qui sont conduits par un moteur à combustion ou une engine électrique (une est branchée, alors que l'autre est coupée), nous avons conçu pour les tous premiers produits radiopharmaceutiques de temps avec deux « engines nucléaires » ou les isotopes, » explique Alexandre Wurzer à l'université technique Munich dans Garching, Allemagne. « Pour la représentation d'ANIMAL FAMILIER (tomographie d'émission de positons), l'isotope diagnostique est radioactif (par exemple, fluorine-18), alors que l'isotope thérapeutique est silencieux ; pour le traitement radioligand la situation est vice versa. »

Une fonctionnalité unique de tels rhPSMA-ligands est que le fluor et le métal sont toujours présents, mais seulement un d'entre eux est présent comme isotope radioactif (par exemple, [18F, natLu] rhPSMA ou [19F, 177Lu] rhPSMA). « Nous avons également produit les radiohybrids que qui offrent un choix entre deux isotopes indépendants de représentation, tels que fluorine-18 (18F) ou gallium-68 (68Ga), de ce fait tenant compte du choix optimal du radio-isotope par différents hôpitaux mondiaux, compte tenu de la disponibilité isotopique clinique locale d'infrastructure et. Puisque ces paires de molécules sont identiques, elles représentent les jumeaux monozygotes chimiques, qui active la représentation identique avec les deux jumeaux chimiques. »

Le cancer de la prostate est le cancer le plus couramment diagnostiqué parmi les hommes aux Etats-Unis, autre que le cancer de la peau. Selon l'Association du cancer américaine, approximativement 175.000 cas neufs de cancer de la prostate sont diagnostiqués et plus de 31.500 hommes meurent de la maladie annuellement aux Etats-Unis. Pour cette étude, l'antigène de membrane de prostate-détail (PSMA) a été visé. Les chercheurs ont développé une technologie de plate-forme qui tient compte du marquage rapide et efficace du peptide et des produits radiopharmaceutiques comme un peptide avec fluorine-18 (18F) ou radiometals et a puis synthétisé et a évalué plusieurs ligands nouveaux de rhPSMA.

Le contrôle avec six ligands différents de rhPSMA a été effectué sur des souris de tumeur-coussinet de cancer de la prostate. Basé sur leur affinité élevée, l'intériorisation rapide et l'excellent biodistribution, DOTA- et les inhibiteurs DOTAGA-dérivés, rhPSMA-7 et 10, se sont avérés les candidats les plus prometteurs pour d'abord dans l'épreuve-de-concept humain.

Ce épreuve-de-concept a été exécuté utilisant [18F, natGa] la représentation de l'ANIMAL FAMILIER rhPSMA-7 dans un patient souffrant du cancer de la prostate métastatique et castration-résistant. Les résultats ont montré le jeu rapide de sang, presque aucun transfert d'activité dans la vessie pendant la représentation ; et le composé de radiohybrid a expliqué la représentation contrastée d'ANIMAL FAMILIER des ganglions lymphatiques et de la métastase osseuse.

Hans-Jürgen Wester, investigateur principal d'étude :

Cette seule classe des agents moléculaires ouvre des voies neuves pour la représentation et la demande de règlement puissantes et rentables. En conséquence, les premiers produits radiopharmaceutiques de radiohydrid ont été conçus pour viser PSMA - pour la représentation avec la spécificité élevée de sensibilité et de haut, ainsi que traitement efficace du cancer de la prostate, un des types de cancer les plus importants. »

Wester ajoute, « basé sur les résultats prometteurs obtenus avec le premier [18F] [natGa] agent de rhPSMA-représentation dans l'épreuve-de-concept étudie dans des patients de cancer de la prostate, nous a déjà commencé à élargir ce concept au développement des médicaments pour d'autres objectifs importants de cancer, tels que des récepteurs de somatostatine, de bombesin, de chémokine et de cholécystokinine, pour mentionner seulement quelques uns. » Il explique, « l'objectif à moyen terme de ces efforts doit introduire l'isotope d'ANIMAL FAMILIER avec la meilleures disponibilité, propriétés de délabrement et énergie de positron, fluorine-18, pour l'application dans rapidement l'élevage et l'inducteur important du theranostics. »

Source:
Journal reference:

Wurzer, A. et al. (2019) PSMA-targeted 18F-labeled Radiohybrid Inhibitors: Labeling chemistry and automated GMP production of 18F-rhPSMA-7. Journal of Nuclear Medicine. http://jnm.snmjournals.org/content/60/supplement_1/342.short?rss=1