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La nuova classe di prodotti radiofarmaceutici offre la prospettiva fresca sulla rappresentazione del cancro, theranostics

La ricerca presentata alla riunione annuale 2019 della società di medicina nucleare e della rappresentazione molecolare (SNMMI) descrive una nuova classe di prodotti radiofarmaceutici, nominata radiohybrids (rh), che offrono una prospettiva fresca sulla rappresentazione del cancro e sulla terapia radioligand (theranostics). Inoltre, la tecnologia comprende un metodo di contrassegno isotopico altamente innovatore ed efficiente per facilitare la vasta applicazione.

“Simile alle automobili ibride che sono condotte da un motore a combustione o da un motore elettrico (uno è inserito, mentre l'altro è spento), abbiamo progettato per i primissimi prodotti radiofarmaceutici di tempo con due “motori nucleari„ o gli isotopi,„ spiega Alexander Wurzer all'università tecnica Monaco di Baviera in Garching, Germania. “Per la rappresentazione dell'ANIMALE DOMESTICO (tomografia a emissione di positroni), l'isotopo diagnostico è radioattivo (per esempio, fluorine-18), mentre l'isotopo terapeutico è silenzioso; per la terapia radioligand la situazione è vice versa.„

Una funzionalità unica di tali rhPSMA-leganti è che sia il fluoro che il metallo sono sempre presenti, ma soltanto uno di loro è presente come isotopo radioattivo (per esempio, [18F, natLu] rhPSMA o [19F, 177Lu] rhPSMA). “Egualmente abbiamo creato i radiohybrids che che offrono una scelta fra due isotopi indipendenti della rappresentazione, quale fluorine-18 (18F) o gallium-68 (68Ga), così tenendo conto la selezione ottimale del radioisotopo dai diversi ospedali universalmente, in considerazione della disponibilità clinica locale di isotopo e dell'infrastruttura. Poiché queste paia delle molecole sono identiche, rappresentano i gemelli monozygotic chimici, che permette alla rappresentazione identica con entrambi i gemelli chimici.„

Il carcinoma della prostata è il cancro il più comunemente diagnosticato fra gli uomini negli Stati Uniti, all'infuori del cancro di interfaccia. Secondo l'associazione del cancro americana, circa 175.000 nuovi casi di carcinoma della prostata sono diagnosticati e più di 31.500 uomini muoiono annualmente dalla malattia negli Stati Uniti. Per questo studio, l'antigene prostata-specifico della membrana (PSMA) è stato mirato a. I ricercatori hanno sviluppato una tecnologia della piattaforma che tiene conto il contrassegno veloce ed efficiente del peptide e dei prodotti radiofarmaceutici del tipo di peptide con fluorine-18 (18F) o i radiometals e poi ha sintetizzato e valutato parecchi leganti novelli del rhPSMA.

Provando con sei leganti differenti del rhPSMA sono state effettuate sui mouse del tumore-cuscinetto del carcinoma della prostata. Sulla base della loro alta affinità, l'interiorizzazione veloce e la distribuzione biologica eccellente, DOTA- e gli inibitori DOTAGA-derivati, rhPSMA-7 e 10, sono stati trovati per essere i candidati di promessa per in primo luogo nel proof of concept umano.

Quel proof of concept è stato eseguito facendo uso [18F, natGa] della rappresentazione dell'ANIMALE DOMESTICO rhPSMA-7 in un paziente che soffre dal carcinoma della prostata metastatico e castrazione-resistente. I risultati hanno mostrato lo spazio veloce di sangue, quasi nessun trasferimento di attività nella vescica durante la rappresentazione; ed il composto del radiohybrid ha dimostrato la rappresentazione ad alto contrasto dell'ANIMALE DOMESTICO dei linfonodi e della metastasi dell'osso.

Hans-Jürgen Wester, ricercatore principale dello studio:

Questa classe unica di agenti molecolari apre le nuove vie per la rappresentazione ed il trattamento potenti e redditizi. Di conseguenza, i primi prodotti radiofarmaceutici del radiohydrid sono stati destinati per mirare a PSMA - per la rappresentazione con l'alta sensibilità e l'alta specificità come pure all'efficace trattamento di carcinoma della prostata, uno dei tipi del cancro più importanti.„

Wester aggiunge, “basato sui risultati di promessa ottenuti con il primo [18F] [natGa] agente della rhPSMA-rappresentazione nel proof of concept studia nei pazienti di carcinoma della prostata, noi già hanno iniziato ad estendere questo concetto allo sviluppo delle droghe per altri obiettivi importanti del cancro, quali i ricevitori dell'somatostatina, di bombesin, di chemokine e della colecistochinina, per citare soltanto alcuni.„ Spiega, “l'obiettivo a medio termine di questi sforzi deve promuovere l'isotopo dell'ANIMALE DOMESTICO con la migliori disponibilità, beni di disintegrazione ed energia del positrone, fluorine-18, per l'applicazione rapido nella crescita ed il campo importante del theranostics.„

Source:
Journal reference:

Wurzer, A. et al. (2019) PSMA-targeted 18F-labeled Radiohybrid Inhibitors: Labeling chemistry and automated GMP production of 18F-rhPSMA-7. Journal of Nuclear Medicine. http://jnm.snmjournals.org/content/60/supplement_1/342.short?rss=1