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A classe nova de produtos radiofarmacêuticos oferece a perspectiva fresca na imagem lactente do cancro, theranostics

A pesquisa apresentada na reunião 2019 anual da sociedade da medicina nuclear e da imagem lactente molecular (SNMMI) descreve uma classe nova de produtos radiofarmacêuticos, nomeada os radiohybrids (rh), que oferecem uma perspectiva fresca na imagem lactente do cancro e na terapia radioligand (theranostics). Além, a tecnologia abrange um método de rotulagem isótopo altamente inovativo e eficiente para facilitar a aplicação larga.

“Similar aos carros híbridos que são conduzidos por um motor de combustão ou por um motor elétrico (um está ligado, quando o outro for desligado), nós projectamos para muito os produtos radiofarmacêuticos da primeira vez com os dois “motores nucleares” ou os isótopos,” explicam Alexander Wurzer na universidade técnica Munich em Garching, Alemanha. “Para a imagem lactente do ANIMAL DE ESTIMAÇÃO (tomografia de emissão de positrão), o isótopo diagnóstico é radioactivo (por exemplo, fluorine-18), quando o isótopo terapêutico for silencioso; para a terapia radioligand a situação é vice versa.”

Uma característica original de tais rhPSMA-ligantes é que o flúor e o metal estão sempre actuais, mas somente uma delas esta presente como um isótopo radioactivo (por exemplo, [18F, natLu] rhPSMA ou [19F, 177Lu] rhPSMA). “Nós igualmente criamos os radiohybrids que que oferecem uma escolha entre dois isótopos independentes da imagem lactente, tais como fluorine-18 (18F) ou gallium-68 (68Ga), assim permitindo a selecção óptima do isótopo radioactivo por hospitais individuais no mundo inteiro, com respeito à disponibilidade clínica local da infra-estrutura e de isótopo. Desde que estes pares de moléculas são idênticos, representam gêmeos monozygotic químicos, que permite a imagem lactente idêntica com ambos os gêmeos químicos.”

O cancro da próstata é o cancro o mais geralmente diagnosticado entre homens nos Estados Unidos, a não ser o cancro de pele. De acordo com a sociedade contra o cancro americana, aproximadamente 175.000 novos casos do cancro da próstata são diagnosticados e mais de 31.500 homens morrem da doença anualmente nos Estados Unidos. Para este estudo, o antígeno próstata-específico da membrana (PSMA) foi visado. Os pesquisadores desenvolveram uma tecnologia da plataforma que permitisse a rotulagem rápida e eficiente do peptide e peptide-como produtos radiofarmacêuticos com o fluorine-18 (18F) ou os radiometals e então sintetizasse e avaliasse diversas ligantes novas do rhPSMA.

Testar com seis ligantes diferentes do rhPSMA foi realizado em ratos do tumor-rolamento do cancro da próstata. Baseado em sua afinidade alta, a internalização rápida e o biodistribution excelente, DOTA- e os inibidores DOTAGA-derivados, rhPSMA-7 e 10, foram encontrados para ser os candidatos os mais prometedores para primeiramente no prova--conceito humano.

Esse prova--conceito foi executado usando [18F, natGa] a imagem lactente do ANIMAL DE ESTIMAÇÃO rhPSMA-7 em um paciente que sofre do cancro da próstata metastático, castração-resistente. Os resultados mostraram o afastamento rápido do sangue, quase nenhuma transferência da actividade na bexiga durante a imagem lactente; e o composto do radiohybrid demonstrou a imagem lactente de alto contraste do ANIMAL DE ESTIMAÇÃO de nós de linfa e de metástase do osso.

Hans-Jürgen Wester, investigador principal do estudo:

Esta classe original de agentes moleculars abre caminhos novos para a imagem lactente poderosa e eficaz na redução de custos e o tratamento. Conseqüentemente, os primeiros produtos radiofarmacêuticos do radiohydrid foram projectados visar PSMA - para a imagem lactente com sensibilidade alta e especificidade alta, assim como o tratamento eficaz do cancro da próstata, um dos tipos os mais importantes do cancro.”

Wester adiciona, “baseado nos resultados prometedores obtidos com o primeiro [18F] [natGa] agente da rhPSMA-imagem lactente no prova--conceito estuda em pacientes de cancro da próstata, nós tem começado já alargar este conceito à revelação das drogas para outros alvos importantes do cancro, tais como os receptors do somatostatin, do bombesin, do chemokine e do cholecystokinin, para mencionar somente alguns.” Explica, “o objetivo a médio termo destes esforços deve promover o isótopo do ANIMAL DE ESTIMAÇÃO com a melhores disponibilidade, propriedades da deterioração e energia do positrão, fluorine-18, para a aplicação no crescimento ràpida e o campo importante do theranostics.”

Source:
Journal reference:

Wurzer, A. et al. (2019) PSMA-targeted 18F-labeled Radiohybrid Inhibitors: Labeling chemistry and automated GMP production of 18F-rhPSMA-7. Journal of Nuclear Medicine. http://jnm.snmjournals.org/content/60/supplement_1/342.short?rss=1