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La nueva clase de radiofarmacéuticos ofrece perspectiva fresca en la proyección de imagen del cáncer, theranostics

La investigación presentada en la reunión anual 2019 de la sociedad del remedio nuclear y de la proyección de imagen molecular (SNMMI) describe una nueva clase de radiofarmacéuticos, nombrada los radiohybrids (rh), que ofrecen una perspectiva fresca en la proyección de imagen y la terapia radioligand (theranostics) del cáncer. Además, la tecnología abarca un método de etiqueta isotópico altamente innovador y eficiente para facilitar el uso amplio.

“Similar a los vehículos híbridos que son impulsados por un motor de combustión o un motor eléctrico (se enciende uno, mientras que se apaga el otro), hemos diseñado para los primeros radiofarmacéuticos del tiempo con dos “motores nucleares” o los isótopos,” explican a Alexander Wurzer en la universidad técnica Munich en Garching, Alemania. “Para la proyección de imagen del ANIMAL DOMÉSTICO (tomografía por emisión de positrones), el isótopo diagnóstico es radioactivo (e.g., fluorine-18), mientras que el isótopo terapéutico es silencioso; para la terapia radioligand la situación está vice versa.”

Una característica única de tales rhPSMA-ligands es que el flúor y el metal están siempre presentes, pero solamente uno de ellos es presente como isótopo radioactivo (e.g., [18F, natLu] rhPSMA o [19F, 177Lu] rhPSMA). “También hemos creado los radiohybrids que ofrecen una opción entre dos isótopos independientes de la proyección de imagen, tales como fluorine-18 (18F) o gallium-68 (68Ga), así teniendo en cuenta la selección óptima del radioisótopo por los hospitales individuales por todo el mundo, en consideración a la disponibilidad clínica local de la infraestructura y de isótopo. Puesto que estos pares de moléculas son idénticos, representan a gemelos monozigóticos químicos, que habilita proyección de imagen idéntica con ambos gemelos químicos.”

El cáncer de próstata es el cáncer lo más común posible diagnosticado entre hombres en los Estados Unidos, con excepción de cáncer de piel. Según la Sociedad del Cáncer americana, aproximadamente 175.000 nuevos casos de cáncer de próstata se diagnostican y más de 31.500 hombres mueren de la enfermedad anualmente en los Estados Unidos. Para este estudio, el antígeno próstata-específico de la membrana (PSMA) fue apuntado. Los investigadores desarrollaron una tecnología de la plataforma que permite la etiqueta rápida y eficiente del péptido y péptido-como radiofarmacéuticos con fluorine-18 (18F) o radiometals y entonces sintetizó y evaluó varios ligands nuevos del rhPSMA.

La prueba con seis diversos ligands del rhPSMA fue realizada en ratones del tumor-cojinete del cáncer de próstata. De acuerdo con su alta afinidad, la internalización rápida y el biodistribution excelente, DOTA- y los inhibidores DOTAGA-derivados, rhPSMA-7 y 10, fueron encontrados para ser los candidatos más prometedores a primero del prueba-de-concepto humano.

Ese prueba-de-concepto fue realizado usando [18F, natGa] proyección de imagen del ANIMAL DOMÉSTICO rhPSMA-7 en un paciente que sufría de cáncer de próstata metastático, castración-resistente. Los resultados mostraron la tolerancia rápida de la sangre, casi ninguna transferencia de la actividad en el diafragma durante proyección de imagen; y la composición del radiohybrid demostró la proyección de imagen del ANIMAL DOMÉSTICO del alto-contraste de ganglios linfáticos y de la metástasis del hueso.

Hans-Jürgen Wester, investigador principal del estudio:

Esta clase única de agentes moleculares abre los nuevos caminos para la proyección de imagen y el tratamiento potentes y de poco costo. Por lo tanto, los primeros radiofarmacéuticos del radiohydrid se han diseñado para apuntar PSMA - para la proyección de imagen con alta sensibilidad y alta especificidad, así como el tratamiento efectivo del cáncer de próstata, uno de los tipos más importantes del cáncer.”

Wester agrega, “basado en los resultados prometedores obtenidos con el primer [18F] [natGa] agente de la rhPSMA-proyección de imagen en prueba-de-concepto estudia en enfermos de cáncer de la próstata, nosotros ha comenzado ya a ensanchar este concepto al revelado de las drogas para otros objetivos importantes del cáncer, tales como receptores de la somatostatina, del bombesin, del chemokine y del cholecystokinin, para mencionar solamente algunos.” Él explica, “el objetivo a medio plazo de estos esfuerzos debe ascender el isótopo del ANIMAL DOMÉSTICO con la mejores disponibilidad, propiedades de la extinción y energía del positrón, fluorine-18, para el uso en rápidamente el crecimiento y el campo importante del theranostics.”

Source:
Journal reference:

Wurzer, A. et al. (2019) PSMA-targeted 18F-labeled Radiohybrid Inhibitors: Labeling chemistry and automated GMP production of 18F-rhPSMA-7. Journal of Nuclear Medicine. http://jnm.snmjournals.org/content/60/supplement_1/342.short?rss=1