Utilisant PROTACs pour la dégradation visée de protéine dans la découverte de médicaments

AMSBIO a introduit une nouvelle gamme d'analyses homogènes de proximité, d'enzymes critiques et d'inhibiteurs de petite molécule pour évaluer le fonctionnement chimique d'adaptateur de la protéolyse visant des chimères (PROTACs).

Utilisant PROTACs pour la dégradation visée de protéine dans la découverte de médicaments

La dégradation visée de protéine utilisant PROTACs est une méthode thérapeutique neuve et prometteuse dans la découverte de médicaments. PROTACs ont la capacité de régler la dégradation de protéine par le contrôle visé des ligases de l'ubiquitine E3. Cette technologie nouvelle tient compte de la dégradation des protéines liées à la maladie et offre beaucoup d'avantages par rapport à l'inhibition traditionnelle de protéine.

La méthode de PROTAC offre beaucoup d'avantages comparés à l'inhibition traditionnelle de protéine. Les inhibiteurs exigent du grippement supporté de protéine d'évoquer la réaction biologique destinée. Ceci peut être problématique dans l'incidence de l'overexpression d'objectif, la présence des ligands de concurrence, ou les mutations de protéine qui mènent à la résistance obligatoire. Le modèle de PROTAC dérive ces éditions par l'introduction de la dégradation qui évite la résistance indigène des protéines contre l'inhibition supportée.

Même le faible grippement choisi et les ligands promiscueux peuvent être employés avec PROTACs et encore expliquer l'efficacité élevée de dégradation. En outre, des ligands inefficaces qui ne modulent pas les fonctions cellulaires de la protéine d'intérêt peuvent être employés pour négocier la dégradation par PROTACs. Si le ligand est un inhibiteur intense, un faible cahier, promiscueux, ou inefficace, offre de PROTACs la capacité de dégrader des protéines précédemment pensées pour être « undruggable » par l'inhibition conventionnelle de petite molécule.

Citations

Please use one of the following formats to cite this article in your essay, paper or report:

  • APA

    AMS Biotechnology. (2019, July 19). Utilisant PROTACs pour la dégradation visée de protéine dans la découverte de médicaments. News-Medical. Retrieved on January 26, 2020 from https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx.

  • MLA

    AMS Biotechnology. "Utilisant PROTACs pour la dégradation visée de protéine dans la découverte de médicaments". News-Medical. 26 January 2020. <https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx>.

  • Chicago

    AMS Biotechnology. "Utilisant PROTACs pour la dégradation visée de protéine dans la découverte de médicaments". News-Medical. https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx. (accessed January 26, 2020).

  • Harvard

    AMS Biotechnology. 2019. Utilisant PROTACs pour la dégradation visée de protéine dans la découverte de médicaments. News-Medical, viewed 26 January 2020, https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx.