Facendo uso di PROTACs per degradazione mirata a della proteina nella scoperta della droga

AMSBIO ha introdotto un nuovo intervallo delle analisi omogenee di prossimità, degli enzimi critici e di piccoli inibitori della molecola per valutare la funzione chimica del convertitore di proteolisi che mira alle chimere (PROTACs).

Facendo uso di PROTACs per degradazione mirata a della proteina nella scoperta della droga

La degradazione mirata a della proteina facendo uso di PROTACs è un nuovo e metodo terapeutico di promessa nella scoperta della droga. PROTACs ha la capacità di regolamentare la degradazione della proteina con controllo mirato a delle ligasi di ubiquitin E3. Questa tecnologia novella tiene conto la degradazione delle proteine in relazione con la malattia ed offre molti vantaggi sopra inibizione tradizionale della proteina.

Il metodo di PROTAC offre molti vantaggi confrontati ad inibizione tradizionale della proteina. Gli inibitori richiedono l'associazione continua della proteina di evocare la reazione biologica progettata. Ciò può essere problematica nell'incidenza di sovraespressione dell'obiettivo, nella presenza di leganti in competizione, o nelle mutazioni della proteina che piombo alla resistenza obbligatoria. Il modello di PROTAC oltrepassa queste emissioni promuovendo la degradazione che aggira la resistenza indigena delle proteine contro inibizione continua.

Anche l'associazione debole selezionata ed i leganti promiscui possono essere usati con PROTACs ed ancora dimostrare l'alta efficacia di degradazione. Inoltre, i leganti inefficaci che non modulano le funzioni cellulari della proteina di interesse possono essere usati per mediare la degradazione con PROTACs. Se il legante è un forte inibitore, un raccoglitore debole, promiscuo, o inefficace, offerta di PROTACs la capacità di degradare le proteine precedentemente credute per essere “undruggable„ con piccola inibizione convenzionale della molecola.

Citations

Please use one of the following formats to cite this article in your essay, paper or report:

  • APA

    AMS Biotechnology. (2019, July 19). Facendo uso di PROTACs per degradazione mirata a della proteina nella scoperta della droga. News-Medical. Retrieved on January 19, 2020 from https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx.

  • MLA

    AMS Biotechnology. "Facendo uso di PROTACs per degradazione mirata a della proteina nella scoperta della droga". News-Medical. 19 January 2020. <https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx>.

  • Chicago

    AMS Biotechnology. "Facendo uso di PROTACs per degradazione mirata a della proteina nella scoperta della droga". News-Medical. https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx. (accessed January 19, 2020).

  • Harvard

    AMS Biotechnology. 2019. Facendo uso di PROTACs per degradazione mirata a della proteina nella scoperta della droga. News-Medical, viewed 19 January 2020, https://www.news-medical.net/news/20190719/Using-PROTACs-for-targeted-protein-degradation-in-drug-discovery.aspx.