Usando PROTACs para a degradação visada da proteína na descoberta da droga

AMSBIO introduziu uma escala nova de ensaios homogêneos da proximidade, de enzimas críticas e de inibidores pequenos da molécula para avaliar a função química do adaptador do Proteolysis que visa quimeras (PROTACs).

Usando PROTACs para a degradação visada da proteína na descoberta da droga

A degradação visada da proteína que usa PROTACs é um método terapêutico novo e prometedor na descoberta da droga. PROTACs tem a capacidade para regular a degradação da proteína com o controle visado de ligase do ubiquitin E3. Esta tecnologia nova permite a degradação de proteínas doença-relacionadas e oferece muitas vantagens sobre a inibição tradicional da proteína.

O método de PROTAC oferece muitas vantagens comparadas à inibição tradicional da proteína. Os inibidores exigem o emperramento sustentado da proteína evocar a reacção biológica pretendida. Isto pode ser problemático na incidência do overexpression do alvo, na presença de ligantes de competência, ou nas mutações da proteína que conduzem a resistência obrigatória. O modelo de PROTAC contorneia estas edições promovendo a degradação que contorna a resistência nativa das proteínas contra a inibição sustentada.

Mesmo o emperramento fraco seleto e as ligantes promíscuos podem ser usados com PROTACs e ainda demonstrar a eficácia alta da degradação. Também, as ligantes ineficazes que não modulam as funções celulares da proteína do interesse podem ser usadas para negociar a degradação com PROTACs. Se a ligante é um inibidor forte, uma pasta fraca, promíscuo, ou ineficaz, oferta de PROTACs a capacidade para degradar as proteínas acreditadas previamente para ser “undruggable” com a inibição pequena convencional da molécula.

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