Usando PROTACs para la degradación apuntada de la proteína en descubrimiento de la droga

AMSBIO ha introducido un nuevo alcance de los análisis homogéneos de la proximidad, de las enzimas críticas y de los pequeños inhibidores de la molécula para fijar la función química del adaptador de la proteólisis que apuntaba las quimeras (PROTACs).

Usando PROTACs para la degradación apuntada de la proteína en descubrimiento de la droga

La degradación apuntada de la proteína usando PROTACs es un nuevo y prometedor método terapéutico en descubrimiento de la droga. PROTACs tiene la capacidad de regular la degradación de la proteína con el mando apuntado de las ligasas del ubiquitin E3. Esta tecnología nueva permite la degradación de proteínas enfermedad-relacionadas y ofrece muchas ventajas sobre la inhibición tradicional de la proteína.

El método de PROTAC ofrece muchas ventajas comparadas a la inhibición tradicional de la proteína. Los inhibidores requieren el atascamiento continuo de la proteína evocar la reacción biológica prevista. Esto puede ser problemático en la incidencia del énfasis excesivo del objetivo, la presencia de ligands competentes, o las mutaciones de la proteína que llevan a la resistencia obligatoria. El modelo de PROTAC sobrepasa estas entregas ascendiendo la degradación que evita la resistencia nativa de proteínas contra la inhibición continua.

Incluso el atascamiento débil selecto y los ligands promiscuos pueden ser utilizados con PROTACs y todavía demostrar alta eficacia de la degradación. También, los ligands ineficaces que no modulan las funciones celulares de la proteína del interés se pueden utilizar para mediar la degradación con PROTACs. Si el ligand es un inhibidor fuerte, un aglutinante débil, promiscuo, o ineficaz, oferta de PROTACs la capacidad de degradar las proteínas creídas previamente para ser “undruggable” con la pequeña inhibición convencional de la molécula.

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