I ricercatori sfruttano i beni d'alleviamento delle cannabis per sviluppare i nuovi antidolorifici

By Sally Robertson, B.Sc.Jul 25 2019Reviewed by Kate Anderton, B.Sc. (Editor)

I ricercatori all'università di guelfo hanno scoperto come l'impianto della cannabis produce l'dolore-alleviamento delle molecole che sono trenta volte più efficaci a diminuire l'infiammazione che l'aspirina. Tariq Akhtar e speranza che dei colleghi la scoperta piombo allo sviluppo delle droghe naturale-derivate che forniranno il sollievo di dolore potente, senza causare gli effetti secondari e la dipendenza problematici.

Lo stile di vita scopre | Shutterstock

La comprensione come queste molecole sono prodotte potrebbe aiutare i ricercatori ad affrontare la crisi dell'opioide. “C'è chiaramente una necessità di sviluppare le alternative per sollievo di acuto e dolore cronico che va oltre gli opioidi,„ dice Akhtar.

La legalizzazione della cannabis nel Canada stimola la nuova ricerca

I ricercatori hanno saputo circa i beni antinfiammatori potenti delle cannabis dal 1985, ma di ulteriore ricerca su come il lavoro delle molecole è stato limitato dal regolamento stretto della ricerca della cannabis.

Negli ultimi anni, un movimento sociopolitico globale che mira a legalizzare la cannabis sativa (C. sativa) ha permesso i ricercatori l'opportunità di esplorare la diversità metabolica dell'impianto versatile. Da quando il Canada ha legalizzato l'uso della cannabis e dato gli avanzamenti che sono stati fatti nel campo di genomica, gli scienziati hanno potuti studiare le molecole senza impedimenti.

Oltre al tetrahydrocannabinol componente psicoattivo (THC) ed ai cannabinoidi relativi quale il cannabidiol (CBD) che sono trovati nel C. sativa, ci sono numerosi metaboliti specializzati che egualmente sono pensati per contribuire gli effetti medicinali dell'impianto. Due esempi di tali composti sono i flavonoidi prenylated chiamati cannflavins A e B.

Vantaggi dei cannflavins sopra gli opioidi

Corrente, la gente che soffre con il dolore cronico conta spesso sugli opioidi. Sebbene gli opioidi siano efficaci ad alleviare il dolore bloccando i ricevitori di dolore nel cervello, il loro uso egualmente è associato con il rischio di effetti secondari e di dipendenza avversi significativi. Cannflavins, d'altra parte, mirerebbe al dolore facendo uso di un approccio differente che diminuisce direttamente l'infiammazione.

Questi cannflavins non sono psicoattivi, significando essi non pregiudicano la mente come gli opioidi o THC fanno perché mirano direttamente al dolore.

Queste molecole sono non psicoattive e mirano all'infiammazione alla sorgente, rendente loro gli antidolorifici ideali.„

Tariq Akhtar, autore senior

Le molecole potrebbero potenzialmente essere usate per creare i nuovi antidolorifici che non sono associati con alcun rischio di dipendenza.

Come l'impianto della cannabis produce i cannflavins

Come riportato nella fitochimica del giornale, Akhtar ed il gruppo hanno usato una combinazione di tecniche phylogenomic e biochimiche per studiare quali geni ed enzimi sono richiesti per la biosintesi delle due molecole, che sono conosciute meglio per essere trenta volte a diminuire l'infiammazione che l'aspirina.

Akhtar dice dice che il trattamento di ricerca è al giorno d'oggi relativamente diretto:

Ci sono molti genoma ordinati che sono pubblicamente - disponibili, compreso il genoma della cannabis sativa, che può essere estratta per informazione. Se conoscete che cosa state cercando, uno può portare i geni a vita, per così dire e raduna come le molecole come i cannflavins A e B sono montate.„

Il gruppo ora riferisce che hanno identificato rispettivamente un prenyltransferase aromatico nel C. sativa che catalizza l'aggiunta regiospecific del difosfato geranilico o del difosfato al flavone metilato, chrysoeriol di dimethylallyl, per produrre i cannflavins A e B.

Egualmente hanno trovato la prova che un O-methyltransferase (CsOMT21) codificato all'interno del genoma dell'impianto specificamente converte un flavone chiamato luteolina in chrysoeriol.

Gli autori dicono che i risultati indicano che la sequenza della reazione per la biosintesi dei cannflavins A e B è come segue: cannflavin A del → di chrysoeriol del → della luteolina e cannflavin B.

Produzione dei cannflavins in laboratorio

Il co-author Steven Rothstein dice che il problema con queste molecole è che sono presenti a tali bassi livelli in cannabis, che lo rende difficile costruire l'impianto in modo che produca più loro. Il gruppo ora sta lavorando ad un sistema biologico per creare le molecole che fornirebbero l'opportunità di costruirle in grande quantità fuori dell'impianto.

“Catturato insieme, l'identificazione di questi due enzimi unici rappresenta un punto di diramazione dalla via flavonoide generale nel C. sativa ed offre un itinerario maneggevole verso le strategie metaboliche di assistenza tecnica che sono destinate per produrre questi due composti medicinale pertinenti della cannabis,„ scrive il gruppo.

I ricercatori ora hanno conceduto una licenza ad un brevetto per sintetizzare i cannflavins fuori dell'impianto della cannabis in collaborazione con ad una società basata a Toronto chiamata Anahit International Corp.

Il direttore operativo a Anahit, Darren Carrigan, dice che la società sta aspettando con impazienza di lavorare con l'università di ricercatori di guelfo per sviluppare le medicine antinfiammatorie sicure ed efficaci dai phytochemicals della cannabis che fornirebbero un'alternativa agli anti-infiammatori non steroidei.

La società commercializzerà l'applicazione del cannflavin A e la B da essere accessibile ai consumatori attraverso vari prodotti medici ed atletici come screma, pillole, mette in mostra le bevande, cerotti transdermici ed altre opzioni innovarici, aggiunge.

Potere offrire una nuova opzione di sollievo di dolore è emozionante e siamo fieri che il nostro lavoro ha il potenziale di trasformarsi in in un nuovo strumento nell'arsenale di sollievo di dolore.„

Steven Rothstein, co-author