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Encapsular duas drogas no mesmo nanovector pode extremamente melhorar a entrega da droga

Encapsular duas drogas com propriedades diferentes nos nanovesicles cercados por anticorpos pode extremamente melhorar suas entrega e eficácia, de acordo com um estudo conduzido por Xavier Fernández Busquets, director da unidade comum de Nanomalaria no instituto para Bionengineering de Catalonia (IBEC) e no instituto para a saúde global (ISGlobal), uma instituição de Barcelona apoiada pelo “la Caixa”.

Combinar duas drogas que actuam através dos mecanismos diferentes é uma das aproximações as mais eficientes usadas actualmente para tratar a malária. Contudo, as diferenças nas propriedades physichochemical das drogas (solubilidade, meia-vida, etc.) afectam frequentemente a eficácia do tratamento.

Para superar este obstáculo, Fernández Busquets e sua equipe desenvolveram um nanovector - consistindo nas esferas ou nos lipossoma pequenos que podem simultaneamente transportar os compostos que são solúveis na água (hidrófila) e nos lipidos (lipophylic).

Encapsulando ambas as drogas no mesmo nanovector, nós certificamo-nos de que ambos persistirão pelo mesmo tempo no organismo.”

Xavier Fernández Busquets, director da unidade comum de Nanomalaria, ISGlobal

Como a prova de conceito, a equipa de investigação introduziu o pyronaridine solúvel em água da droga no lúmen do lipossoma e o atovaquone lipido-solúvel da droga em sua membrana. Além, cobriram o lipossoma com um anticorpo que reconhecesse uma proteína expressada por glóbulos vermelhos (se estão contaminados ou não) e os gametocytes (a fase sexual do parasita, responsáveis para a transmissão do anfitrião-à-anfitrião). Daqui o termo immunoliposome.

Os resultados mostram que ambas as drogas, quando encapsulados, crescimento inibido do parasita in vitro nas concentrações que não tiveram nenhum efeito quando usadas como drogas livres. Os agradecimentos aos anticorpos, os lipossoma limitam ràpida às pilhas de alvo e entregaram eficientemente a droga.

Os autores argumentem que esta estratégia poderia ser usada em um futuro próximo para tratar as caixas severas da malária que são admitidas nos hospitais, onde a administração intravenosa dos lipossoma é praticável. O desafio encontra-se nos nanovectors tornando-se adequados para a administração oral a fim tratar a malária não-complicada, uma linha de trabalho que o grupo de investigação está explorando actualmente.

“Os tratamentos actuais visam na maior parte as fases assexuadas do parasita. Esta estratégia nova igualmente visaria a fase ou o gametocyte sexual, a única fase que pode ser transmitida dos seres humanos aos mosquitos, e contribui-los-ia desse modo a reduzir a emergência e propagação da resistência antimalárica,” adiciona o pesquisador.

Source:
Journal reference:

Biosca, A. et al. (2019) An ImmunoPEGliposome for Targeted Antimalarial Combination Therapy at the Nanoscale. Pharmaceutics. doi.org/10.3390/pharmaceutics11070341