Avertissement : Cette page est une traduction automatique de cette page à l'origine en anglais. Veuillez noter puisque les traductions sont générées par des machines, pas tous les traduction sera parfaite. Ce site Web et ses pages Web sont destinés à être lus en anglais. Toute traduction de ce site et de ses pages Web peut être imprécis et inexacte, en tout ou en partie. Cette traduction est fournie dans une pratique.

Les chercheurs de Bath recensent les candidats prometteurs de médicament de cancer de la prostate

Les chercheurs de cancer de l'université de Bath ont recensé quelques candidats prometteurs de médicament à l'aide des méthodes de dépistage de haut-débit pour vérifier des dizaines de milliers de molécules.

L'équipe de recherche des services de la pharmacie et la pharmacologie et la chimie étudient un racemase α-methylacyl-CoA appelé de protéine (AMACR) comme objectif potentiel pour des traitements contre le cancer. Des niveaux de la protéine et de l'activité d'AMACR sont augmentés par ~10-fold dans tous les cancers de la prostate. Les expériences ont prouvé que la réduction de ces niveaux rend des cellules cancéreuses moins agressives, et leur comportement retourne à plutôt les cellules normales.

Dans cette étude l'équipe a vérifié plus de 20.000 molécules médicament médicament pour l'inhibition d'AMACR suivre une méthode développée à l'université de Bath. Cette approche, utilisant une technique simple de changement de couleur, permet l'évaluation rapide des compositions actives et de l'identification des types de traitement neufs. Les chercheurs ont recensé les médicaments qui empêchent effectivement AMACR d'une voie différente à ceux qui ont été précédemment développés.

L'étude est publiée en chimie de Bioorganic de tourillon.

M. Matthew Lloyd d'auteur important a dit :

Bien que les médicaments précédemment recensés soient très efficaces dans des essais en laboratoire, dans la pratique il est difficile les employer dans les traitements parce que leurs propriétés ne permettent pas la distribution facile dans tout le fuselage. Nous avons commencé cette étude parce que nous avons voulu recenser les médicaments il serait plus facile employer que thérapeutiquement. Bien que les composés particuliers recensés dans cette étude n'aient pas détruit des cellules de cancer de la prostate très effectivement, il est très prometteur que des molécules médicament médicament aient été recensées. »

L'étude a été financée par le cancer de la prostate R-U avec le support de la fondation de Movember en tant qu'élément de leur initiative pour développer des demandes de règlement neuves pour le cancer de la prostate. Une grande proportion de l'étude a été exécutée par le premier Yoana Petrova auteur, pendant l'été de 2015 tandis qu'il était une étudiante préparant une licence de pharmacie à l'université de Bath. Cet emplacement a été entrepris en tant qu'élément du plan biochimique de bourse de vacances d'été de société. Yoana a reçu un diplôme du service de la pharmacie et de la pharmacologie pendant l'été de 2016 et entreprend maintenant un PhD.

Simon Grieveson, chef du financement de recherches au cancer de la prostate R-U a dit :

Avec un homme mourant du cancer de la prostate toutes les 45 mn au R-U il y a un besoin désespéré de développer neuf et des traitements efficaces pour la maladie, et c'est pourquoi il est si important que nous continuions à financer des études exploratives comme ceci. La protéine AMACR s'est avérée présente en plus grande quantité en cellules de cancer de la prostate agressives, et cet organisme de recherche ont avec succès développé une technique pour trouver la protéine et pour surveiller son activité. Suite à ceci, ils ont maintenant trouvé certains composés qui peuvent viser l'activité de cette protéine dans le laboratoire, et arrêtent les cellules cancéreuses dans leurs pistes. La recherche est toujours dans son enfance et est un certain chemin hors circuit d'investigation clinique, toutefois c'est certainement prometteuse et nous attendons avec intérêt de voir comment ce les progrès de la recherche au cours des années à venir. »

Au Royaume-Uni, le cancer de la prostate est le cancer de mâle-détail le plus courant avec 47.151 diagnostics neufs rapportés en 2015 et les 11.287 morts en 2014. Il représente 26% de tous les cancers diagnostiqués chez les hommes, avec un chez huit hommes étant diagnostiqués avec le cancer de la prostate dans leur vie. Bien que 84% des hommes survive pendant au moins 10 années avec la maladie, des demandes de règlement neuves sont eues un besoin urgent particulièrement pour ces hommes diagnostiqués avec la maladie plus avancée.

Source:
Journal reference:

Petrova, Y.D. et al. (2019) Identification of novel small-molecule inhibitors of α-methylacyl-CoA racemase (AMACR; P504S) and structure-activity relationships. Bioorganic Chemistry. doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103264.