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I ricercatori del bagno identificano i candidati di promessa della droga di carcinoma della prostata

I ricercatori del Cancro dall'università di bagno hanno identificato alcuni candidati di promessa della droga per usando i metodi di vagliatura di alto-capacità di lavorazione per provare decine di migliaia di molecole.

Il gruppo di ricerca dai dipartimenti della farmacia & farmacologia e la chimica stanno studiando una proteina chiamata il α-methylacyl-CoA racemase (AMACR) come obiettivo potenziale per i trattamenti del cancro. I livelli di proteina e di attività di AMACR sono aumentati da ~10-fold in tutti i carcinoma della prostata. Gli esperimenti hanno indicato che diminuire questi livelli rende le cellule tumorali meno aggressive ed il loro comportamento ritorna più simile alle celle normali.

In questo studio il gruppo ha provato più di 20.000 molecole del tipo di droga ad inibizione di AMACR facendo uso di un metodo messo a punto all'università di bagno. Questo approccio, facendo uso di una tecnica semplice del colore-cambiamento, permette la valutazione rapida dei composti e dell'identificazione attivi dei nuovi tipi di droga. I ricercatori hanno identificato le droghe che efficacemente inibiscono AMACR in modo diverso a quelli che precedentemente sono stati sviluppati.

Lo studio è pubblicato in chimica di Bioorganic del giornale.

Il Dott. Matthew Lloyd dell'autore principale ha detto:

Sebbene le droghe precedentemente identificate siano molto efficaci nelle prove di laboratorio, in pratica sono difficili da utilizzare nelle terapie perché i loro beni non permettono la distribuzione facile in tutto l'organismo. Abbiamo iniziato questo studio perché abbiamo voluto identificare le droghe che sarebbero state più facili da usare dal punto di vista terapeutico. Sebbene i composti particolari identificati in questo studio non uccidano le celle di carcinoma della prostata molto efficacemente, molto sta promettendo che le molecole del tipo di droga sono state identificate.„

Lo studio è stato costituito un fondo per da carcinoma della prostata Regno Unito con supporto dalle fondamenta di Movember come componente della loro iniziativa per sviluppare i nuovi trattamenti per carcinoma della prostata. Una grande proporzione dello studio è stata eseguita da primo Yoana Petrova autore, durante l'estate di 2015 mentre era uno studente non laureato della farmacia all'università di bagno. Questo collocamento è stato intrapreso come componente dello schema biochimico di borsa di studio di vacanze estive della società. Yoana si è laureato dal dipartimento della farmacia & della farmacologia di estate di 2016 ed ora sta intraprendendo un PhD.

Simon Grieveson, testa del finanziamento della ricerca al carcinoma della prostata Regno Unito ha detto:

Con un uomo che muore dal carcinoma della prostata ogni 45 minuti nel Regno Unito là è una necessità disperata di sviluppare i nuovi ed efficaci trattamenti per la malattia e ecco perché è così importante che continuiamo a costituire un fondo per gli studi explorative come questo. La proteina AMACR è stata indicata per essere presente in più grande quantità in celle di carcinoma della prostata aggressive e questo gruppo di ricerca ha sviluppato con successo una tecnica per trovare la proteina e per riflettere la sua attività. Più ulteriormente a questo, ora hanno trovato determinati composti che possono mirare all'attività di questa proteina in laboratorio e fermano le cellule tumorali nei loro cingoli. La ricerca è ancora nella sua infanzia ed è una certa direzione fuori da ricerca clinica, comunque questa certamente sta promettendo ed aspettiamo con impazienza di vedere come questa ricerca progredisce nel corso dei prossimi anni.„

Nel Regno Unito, il carcinoma della prostata è il cancro maschio-specifico più comune con 47.151 nuova diagnosi riferita nel 2015 e 11.287 morti nel 2014. Rappresenta 26% di tutti i cancri diagnosticati negli uomini, con uno in otto uomini che sono diagnosticati con il carcinoma della prostata nella loro vita. Sebbene 84% degli uomini sopravviva a per almeno 10 anni con la malattia, i nuovi trattamenti sono necessari urgentemente particolarmente per quegli uomini diagnosticati con la malattia più avanzata.

Source:
Journal reference:

Petrova, Y.D. et al. (2019) Identification of novel small-molecule inhibitors of α-methylacyl-CoA racemase (AMACR; P504S) and structure-activity relationships. Bioorganic Chemistry. doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103264.