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Os pesquisadores do banho identificam candidatos prometedores da droga de cancro da próstata

Os pesquisadores do cancro da universidade do banho identificaram alguns candidatos prometedores da droga usando métodos de selecção da alto-produção para testar dez dos milhares de moléculas.

A equipa de investigação dos departamentos da farmácia & a farmacologia e a química estão estudando uma proteína chamada o racemase α-methylacyl-CoA (AMACR) como um alvo potencial para tratamentos contra o cancro. Os níveis de proteína e de actividade de AMACR são aumentados por ~10-fold em todos os cancros da próstata. As experiências mostraram que reduzir estes níveis faz células cancerosas menos agressivas, e seu comportamento reverte a mais como pilhas normais.

Neste estudo a equipe testou mais de 20.000 droga-como moléculas para a inibição de AMACR usando um método desenvolvido na universidade do banho. Esta aproximação, usando uma técnica simples da cor-mudança, permite a avaliação rápida dos compostos e da identificação activos dos novos tipos de droga. Os pesquisadores identificaram as drogas que inibem eficazmente AMACR de uma forma diferente àqueles que têm sido desenvolvidas previamente.

O estudo é publicado na química de Bioorganic do jornal.

O Dr. Matthew Lloyd do autor principal disse:

Embora as drogas previamente identificadas sejam muito eficazes nas análises laboratoriais, na prática são difíceis de usar-se nas terapias porque suas propriedades não permitem a distribuição fácil durante todo o corpo. Nós começamos este estudo porque nós quisemos identificar as drogas que seriam mais fáceis de se usar terapêutica. Embora os compostos particulares identificados neste estudo não matem pilhas de cancro da próstata muito eficazmente, é muito prometedor que droga-como moléculas estêve identificado.”

O estudo foi financiado pelo cancro da próstata Reino Unido com apoio da fundação de Movember como parte de sua iniciativa para desenvolver tratamentos novos para o cancro da próstata. Uma grande proporção do estudo foi executada por primeiro Yoana Petrova autor, durante o verão de 2015 enquanto era um universitário da farmácia na universidade do banho. Esta colocação foi empreendida como parte do esquema bioquímico do Studentship das férias de verão da sociedade. Yoana graduou-se do departamento da farmácia & da farmacologia no verão de 2016 e está empreendendo agora um PhD.

Simon Grieveson, cabeça do financiamento da pesquisa no cancro da próstata Reino Unido disse:

Com o um homem que morre do cancro da próstata cada 45 minutos no Reino Unido lá são uma necessidade desesperada de desenvolver tratamentos novos e eficazes para a doença, e é por isso é tão importante que nós continuamos a financiar estudos explorative como este. A proteína AMACR foi mostrada a esta presente em quantidades maiores em pilhas de cancro da próstata agressivas, e este grupo de investigação desenvolveu com sucesso uma técnica para encontrar a proteína e para monitorar sua actividade. Mais a este, têm encontrado agora determinados compostos que podem visar a actividade desta proteína no laboratório, e param as células cancerosas em suas trilhas. A pesquisa é ainda em sua infância e é alguma maneira fora da investigação clínica, porém esta é certamente prometedora e nós olhamos para a frente a ver como esta pesquisa progride sobre os anos seguintes.”

No Reino Unido, o cancro da próstata é o cancro homem-específico o mais comum com os 47.151 diagnósticos novos relatados em 2015 e as 11.287 mortes em 2014. Esclarece 26% de todos os cancros diagnosticados nos homens, com o um em oito homens que estão sendo diagnosticados com cancro da próstata em sua vida. Embora 84% dos homens sobreviva no mínimo a 10 anos com a doença, os tratamentos novos são urgente necessários especialmente para aqueles homens diagnosticados com doença mais avançada.

Source:
Journal reference:

Petrova, Y.D. et al. (2019) Identification of novel small-molecule inhibitors of α-methylacyl-CoA racemase (AMACR; P504S) and structure-activity relationships. Bioorganic Chemistry. doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103264.