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Los investigadores del baño determinan a candidatos prometedores del medicamento para el cáncer de la próstata

Los investigadores del cáncer de la universidad del baño han determinado a algunos candidatos prometedores de la droga usando métodos de cribado de la alto-producción para probar decenas de miles de moléculas.

El equipo de investigación de los departamentos de la farmacia y farmacología y la química están estudiando una proteína llamada el racemase α-methylacyl-CoA (AMACR) como objetivos potenciales para los tratamientos contra el cáncer. Los niveles de proteína y de actividad de AMACR son aumentados en ~10-fold en todos los cánceres de próstata. Los experimentos han mostrado que reducir estos niveles hace a las células cancerosas menos agresivas, y su comportamiento invierte más bién a las células normales.

En este estudio las personas probaron más de 20.000 droga-como las moléculas para la inhibición de AMACR usando un método desarrollado en la universidad del baño. Esta aproximación, usando una técnica simple del color-cambio, permite la evaluación rápida de las composiciones y de la identificación activas de nuevos tipos de droga. Los investigadores determinaron las drogas que inhiben efectivo AMACR de una manera diferente a los que se han desarrollado previamente.

El estudio se publica en la química de Bioorganic del gorrón.

El Dr. Matthew Lloyd del autor importante dijo:

Aunque las drogas previamente determinadas sean muy efectivas en pruebas de laboratorio, son en la práctica difíciles de utilizar en terapias porque sus propiedades no permiten la distribución fácil en la carrocería. Comenzamos este estudio porque quisimos determinar las drogas que serían más fáciles de utilizar terapéutico. Aunque las composiciones determinadas determinadas en este estudio no mataran a las células cancerosas de la próstata muy efectivo, es muy prometedor que droga-como las moléculas fue determinado.”

El estudio fue financiado por el cáncer de próstata Reino Unido con el apoyo del asiento de Movember como parte de su iniciativa para desarrollar los nuevos tratamientos para el cáncer de próstata. Una proporción grande del estudio fue realizada por primer Yoana Petra autor, durante el verano de 2015 mientras que ella era estudiante de la farmacia en la universidad del baño. Esta colocación fue emprendida como parte del esquema bioquímico del Studentship de las vacaciones de verano de la sociedad. Yoana graduó del departamento de la farmacia y de la farmacología en el verano de 2016 y ahora está emprendiendo un doctorado.

Simon Grieveson, jefe del financiamiento de la investigación en el cáncer de próstata Reino Unido dijo:

Con un hombre muriendo de cáncer de próstata cada 45 minutos en el Reino Unido allí son una necesidad desesperada de desarrollar los nuevos y efectivos tratamientos para la enfermedad, y por eso es tan importante que continuamos financiar estudios exploratorios como esto. La proteína AMACR se ha mostrado para estar presente en mayores cantidades en células cancerosas agresivas de la próstata, y este grupo de investigación ha desarrollado con éxito una técnica para encontrar la proteína y para vigilar su actividad. Siguiendo esto, ahora han encontrado ciertas composiciones que pueden apuntar la actividad de esta proteína en el laboratorio, y paran a las células cancerosas en sus carriles. La investigación sigue siendo en su infancia y es una cierta manera lejos de la investigación clínica, no obstante ésta es ciertamente prometedora y observamos adelante a ver cómo progresa esta investigación en los próximos años.”

En el Reino Unido, el cáncer de próstata es el cáncer varón-específico más común con 47.151 nuevas diagnosis denunciadas en 2015 y 11.287 muertes en 2014. Explica el 26% de todos los cánceres diagnosticados en hombres, con uno en ocho hombres que son diagnosticados con el cáncer de próstata en su curso de la vida. Aunque el 84% de hombres sobrevivan por lo menos 10 años con la enfermedad, los nuevos tratamientos se necesitan urgente especialmente para esos hombres diagnosticados con una enfermedad más avanzada.

Source:
Journal reference:

Petrova, Y.D. et al. (2019) Identification of novel small-molecule inhibitors of α-methylacyl-CoA racemase (AMACR; P504S) and structure-activity relationships. Bioorganic Chemistry. doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103264.