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Le composé neuf a pu prendre fongique mortel, infections bactériennes chez les personnes immunodéprimées

L'immunodéficience est la condition où la capacité du système immunitaire lutter contre les maladies a été compromise. Les personnes immunodéprimées ont une possibilité plus élevée des maladies entrantes en contact comparées aux gens avec les systèmes immunitaires sains. L'immunodéficience se produit habituellement par suite de plusieurs facteurs, tels que les maladies comme le SIDA et le diabète, la chimiothérapie, et la greffe d'organe. Récent, les médecins ont noté une tendance accrue dans le cas des infections fongiques potentiellement mortelles--mycoses aussi appelées--dans les patients immunodéprimés. En pareil cas, la demande de règlement exige l'utilisation de quelques composés spéciaux avec les propriétés antimycosiques. Malheureusement, les médicaments antimycosiques actuellement disponibles sont très limités.

En 2006, un composé de plomb « eushearilide, » a dérivé des champignons, a été découvert. On l'a avéré avoir les propriétés antimycosiques et d'antiyeast, et pourrait aborder plusieurs champignons qui ont été connus pour entraîner des infections chez l'homme. Une équipe des scientifiques de l'université de Tokyo de la Science avait précédemment exploré la seule constitution chimique et la méthode de synthèse d'eushearilide. Maintenant, cet organisme de recherche, abouti par prof. Isamu Shiina de l'université de Tokyo de la Science--ce qui comprend également Takayuki Tonoi (université de Tokyo de la Science), Katsuhiko Kamei (centre de recherche de mycologie, université médicaux de Chiba) et Naruhiko Ishiwada (centre de recherche de mycologie, université médicaux de Chiba)--a employé leurs découvertes précédentes pour dériver des composés de l'eushearilide qui a pu avoir amélioré des bienfaits. Cette étude est publiée dans les molécules de tourillon. Leur objectif, prof. Shiina explique, était « de regarder les effets antibactériens sur les champignons variés et les bactéries du demethyleushearilide antibactérien neuf du composé de plomb 23, « usharelide familièrement appelé, « ont dérivé de l'eushearilide. »

Pour ceci, le premier, usharelide a dû être dérivé de l'eushearilide. Ceci a été réalisé par un ensemble de réactions comportant le changement de molécules fixées à l'atomerd de carbone 23 de l'eushearilide. Une fois que l'usharelide et ses variations structurelles étaient dérivés, ils ont été vérifiés pour leurs propriétés antibiotiques, particulièrement contre des champignons et des bactéries. Les chercheurs ont constaté que ces composés ont eu les propriétés antibiotiques prometteuses significatives. En particulier, deux des multiples variations de l'usharelide ont montré les propriétés antimicrobiennes contre le Candida albicans, un champignon qui est l'instigateur des levuroses. En attendant, la plupart des variations ont montré les propriétés antimicrobiennes contre des neoformans de cryptococcus, qui entraînent des infections, la méningite, et l'encéphalite de poumon, en particulier dans les malades du sida. Ceci trouvant a fait écho les découvertes précédentes sur les propriétés antimycosiques de l'eushearilide. Cependant, ce qui était bien plus intéressante est que ces variations d'usharelide ont également montré de bonnes propriétés antibactériennes contre plusieurs substances bactériennes de pathogène, y compris le staphylocoque doré résistant à la méticilline (MRSA), qui est connu pour être une bactérie particulièrement difficile pour aborder en raison de sa résistance à plusieurs antibiotiques et entraîne des infections potentiellement fatales, en particulier dans les gens avec de faibles systèmes immunitaires.

Ces découvertes mettent l'accent sur le seul état et l'importance de l'eushearilide et de son usharelide induit dans la demande de règlement de plusieurs maladies fongiques chez les personnes immunodéprimées. Plus de manière significative, ces découvertes ont également jeté la lumière sur les propriétés antibactériennes possibles de ces composés, qui n'ont pas été adéquat explorés dans la recherche avant. Usharelide a le potentiel pour l'application dans la demande de règlement pour des patients présentant les maladies fongiques telles que la candidose, et dans l'élimination des infections de hôpital-origine provoquées par MRSA et enterocoques vancomycine-résistants.

Tensions de prof. Shiina sur l'importance d'autres d'études, indiquant :

Les propriétés antibiotiques des dérivés d'eushearilide sont non seulement contre les champignons variés mais également contre les bactéries, particulièrement bactéries résistant à la drogue importantes telles que MRSA. C'est un nouveau constatant que justifie réellement une recherche plus profonde, vu le besoin urgent pour des options de demande de règlement de MRSA. »

Cette étude promet réellement d'être un pas dans le bon sens pour traiter des infections récalcitrantes chez les personnes immunodéprimées provoquées par les bactéries dangereusement pathogènes, qui étaient par le passé vraisemblablement irrépressibles.

Source:
Journal reference:

Tonoi, T. et al. (2019) Total Synthesis and Antimicrobial Evaluation of 23-Demethyleushearilide and Extensive Antimicrobial Evaluation of All Synthetic Stereoisomers of (16Z,20E)-Eushearilide and (16E,20E)-Eushearilide. Molecules. doi.org/10.3390/molecules24193437.