La nuova pillola dell'insulina del microneedle evita le iniezioni, si applica l'insulina alla parete dell'intestino

Parecchie droghe quale insulina si compongono di proteina e quindi non possono essere catturate internamente, poichè l'intestino le scompone, rendendole inutili. Così questi devono essere amministrati per iniezione e nel caso delle droghe che devono essere richieste a parecchie volte un il giorno questa è una limitazione definita.

Ora gli ingegneri del MIT hanno fornito una progettazione novella della capsula della droga che porta le droghe della proteina su tre armi volta all'interno del suo strato protettivo, proteggente li dagli enzimi digestivi. Una volta che la pillola raggiunge l'intestino tenue il cappotto si dissolve per rilasciare i microneedles che sono fatti di una sostanza solubile. Questi microneedles attaccano alla parete dell'intestino per lasciare la droga fuori, in modo da può essere presa dai piccoli vasi sanguigni nel rivestimento dell'intestino. La loro ricerca è pubblicata nella medicina della natura del giornale.

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La manifestazione in cima lasciata di immagini dei raggi x la capsula della droga consegna nell'intestino, prima e dopo le armi si espande. Alla destra, le armi sono spiegate per rivelare i microneedles. Credito di immagine: MIT

Gli esami di seguito in maiali hanno provato che i livelli di sangue raggiunti mediante l'uso delle pillole dell'insulina del microneedle erano simili a quelli veduti dopo un'iniezione, che indica che l'assorbimento è abbastanza rapido produrre una riduzione immediata in glucosio di sangue. Inoltre, le armi sono state passate sicuro fuori e nessun maiale ha mostrato le funzionalità dell'ostruzione intestinale. L'assenza di tutto il rischio per perforazione intestinale egualmente è stata confermata sia in maiali che nei campioni umani del rivestimento dell'intestino trattati nelle circostanze sperimentali.

Il ricercatore Robert Langer dice, “realmente siamo soddisfatti con gli ultimi risultati di nuova unità che orale della consegna i nostri membri del laboratorio si sono sviluppati con i nostri collaboratori e guardiamo in avanti eventualmente a vederla aiutare la gente con il diabete ed altri in futuro.„

Perché microneedles orali?

I ricercatori sono stati motivati dalla forte sensibilità contro le iniezioni compartecipi sia dai fornitori di cure mediche che dai pazienti. I vantaggi delle pillole orali sono molti. Sono facili da prendere possono essere memorizzati generalmente alle più alte temperature e non generano lo spreco di rischio biologico. La capacità di consegnare il farmaco biologico (proteine, enzimi, acidi nucleici, ormoni, o anticorpi) è oralmente altamente desiderabile, ma il problema è che queste sono spesso grandi molecole, che resistono all'assorbimento facile dalle celle intestinali. Per questo motivo, i ricercatori hanno sviluppato la capsula orale corrente chiamata l'iniettore luminal del microneedle di spiegamento.

La cronologia della pillola dell'iniettore del microneedle

Nel più vecchio lavoro, i ricercatori coinvolgere nello studio corrente già avevano contribuito a sviluppare i più nuovi modi consegnare le droghe che precedentemente hanno richiesto l'iniezione tramite la somministrazione per via orale. Per esempio, una formulazione ha consistito di una pillola ago di stampa-rivestita e di un altro di una pillola a forma di stella che spiega e persiste nello stomaco per fino ad alcune settimane, rilasciando le droghe tutto l'attimo.

Un'altra innovazione era la capsula con un piccolo ago di stampa fatto di insulina compressa. Ciò inietterebbe l'insulina diritto nel rivestimento dello stomaco una volta che raggiungesse l'organo. Ciò piombo allo studio corrente puntato su raggiungendo l'iniezione nel piccolo rivestimento dell'intestino.

La maggior parte delle droghe al massimo sono assorbite in questa parte dell'intestino a causa dei 250 metri quadri di area le sue offerte uniche dell'architettura. I ricercatori egualmente osservano che questo organo manca dei ricevitori di dolore, di modo che il paziente non riterrà il disagio dai microinjections.

La struttura di capsula

La capsula è ricoperta di polimero capace di resistenza dell'ambiente acido forte (pH 1,5 - 3,5) nello stomaco. Una volta che passa fuori attraverso lo sbocco gastrico, raggiunge l'intestino tenue ed è ` uncurled' dal pH più fondamentale, intorno 6. Ciò induce le armi ripiegabili a balzare nel posto vacante.

Ogni braccio ha microneedles contenuti in toppe di lunghezza un millimetro. Questi microneedles possono contenere la droga della proteina della scelta. L'atto della sorgente delle armi induce i microneedles a tuffarsi nel livello più superficiale di piccolo intestino, permettendoli di dissolvere e rilasciare lentamente la droga. Le armi sono abbastanza forti applicare rapidamente e saldamente i microneedles al rivestimento dell'intestino in modo che attacchino, ma egualmente si dissolvono in alcune ore in modo che non causino il bloccaggio. Le armi rotte-su sono passate più successivamente dall'intestino.

Il punto di infiltrazione è stato regolato delicato dagli scienziati per assicurare appena la giusta profondità del contatto. Il ricercatore Alex Abramson dice, “abbiamo eseguito le numerose prove della sicurezza sul tessuto animale ed umano per assicurarci che l'evento di infiltrazione tenesse conto la consegna della droga senza causare una perforazione completa di spessore o alcuni altri eventi avversi seri.„

Implicazioni

Ciò è un documento coercitivo, dice il commentatore esperto David Putnam, descrivente la consegna della proteina come “il sacro Graal della consegna della droga„. Ciò ha potuto ora essere un compito molto realizzabile dato questo riuscito proof of concept sperimentale. Comunque provato facendo uso di insulina, altri ormoni, enzimi ed anticorpi hanno potuto anche essere consegnati con questo metodo, non alle droghe di menzioni basate su RNA. I vaccini orali sono egualmente una possibilità.

Il ricercatore Giovanni Traverso guarda avanti: “Stiamo lavorando molto da vicino con i nostri collaboratori per identificare i punti seguenti e le applicazioni dove possiamo avere il più grande impatto.„

Source:

Mit.edu. (2019). New capsule can orally deliver drugs that usually have to be injected. https://news.mit.edu/2019/orally-deliver-drugs-injected-1007

Journal reference:

A luminal unfolding microneedle injector for oral delivery of macromolecules. Alex Abramson, Ester Caffarel-Salvador, Vance Soares, Daniel Minahan, Ryan Yu Tian, Xiaoya Lu, David Dellal, Yuan Gao, Soyoung Kim, Jacob Wainer, Joy Collins, Siddartha Tamang, Alison Hayward, Tadayuki Yoshitake, Hsiang-Chieh Lee, James Fujimoto, Johannes Fels, Morten Revsgaard Frederiksen, Ulrik Rahbek, Niclas Roxhed, Robert Langer & Giovanni Traverso. Nature Medicine, volume 25, pages1512–1518 (2019). https://doi.org/10.1038/s41591-019-0598-9. https://www.nature.com/articles/s41591-019-0598-9#article-info

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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