La nueva píldora de la insulina del microneedle evita inyecciones, aplica la insulina a la pared de la tripa

Muy algunas drogas tales como insulina se componen de la proteína y por lo tanto no se pueden tomar internamente, como la tripa las rompe hacia abajo, haciéndolas inútiles. Así éstos tienen que ser administrados por inyección, y en el caso de las drogas que tienen que ser tardadas a varias veces al día esto es una limitación definida.

Ahora los ingenieros del MIT han subido con un diseño nuevo de la cápsula de la droga que lleva las drogas de la proteína en tres armas dobladas dentro de su cubierta protectora, protegiéndolas contra las enzimas digestivas. Una vez que la píldora alcanza el intestino delgado la cubierta disuelve para liberar los microneedles que se hacen de una substancia soluble. Estos microneedles adhieren a la pared del intestino para permitir la droga fuera, así que puede ser tomada por los pequeños vasos sanguíneos en el guarnición de la tripa. Su investigación se publica en el remedio de la naturaleza del gorrón.

Radiografíe la demostración en la parte superior dejada de las imágenes la cápsula del droga-lanzamiento en el intestino, antes y después de que las armas se despliegan. En la derecha, las armas se revelan para revelar los microneedles. Haber de imagen: MIT
La demostración en la parte superior dejada de las imágenes de la radiografía la cápsula del droga-lanzamiento en el intestino, antes y después de las armas se despliega. En la derecha, las armas se revelan para revelar los microneedles. Haber de imagen: MIT

Las pruebas de la continuación en lingotes mostraron que los niveles de sangre logrados por el uso de las píldoras de la insulina del microneedle eran similares a ésos considerados después de una inyección, que muestra que la absorción es bastante rápida producir una reducción inmediata en glucosa en sangre. También, las armas fueron pasadas fuera con seguridad, y ningún lingote mostró características de la obstrucción intestinal. La ausencia de cualquier riesgo para la perforación intestinal también fue confirmada en lingotes y en las muestras humanas del guarnición de la tripa tratadas bajo condiciones experimentales.

El investigador Roberto Langer dice, “estamos satisfechos realmente con los últimos resultados del nuevo dispositivo oral del lanzamiento que nuestras piezas del laboratorio han desarrollado con nuestros colaboradores, y observamos adelante esperanzadamente a verlo ayudar a gente con diabetes y otras en el futuro.”

¿Por qué microneedles orales?

La sensación fuerte contra las inyecciones motivaron a los investigadores compartidas por los proveedores de asistencia sanitaria y los pacientes. Las ventajas de píldoras orales son muchas. Son fáciles de tomar generalmente pueden ser salvadas en temperaturas más altas, y no generan el desecho del biohazard. La capacidad de entregar la medicación biológica (proteínas, enzimas, ácidos nucléicos, hormonas, o anticuerpos) es oral altamente deseable, pero el problema es que éstas son a menudo las moléculas grandes, que resisten la amortiguación fácil por las células intestinales. Por este motivo, los investigadores desarrollaron la cápsula oral actual llamada el inyector luminal del microneedle del despliegue.

La historia de la píldora del inyector del microneedle

En un más viejo trabajo, los investigadores implicados en el estudio actual habían ayudado ya a desarrollar más nuevas maneras de entregar las drogas que requirieron previamente la inyección por la administración oral. Por ejemplo, una formulación consistió en una píldora aguja-revestida, y otra de una píldora asteroide que revela y persiste en el estómago por hasta algunas semanas, liberando las drogas todo este tiempo.

Otra innovación era la cápsula con una pequeña aguja hecha de la insulina comprimida. Esto inyectaría la insulina derecho en el guarnición del estómago una vez que alcanzó el órgano. Esto llevó al estudio actual dirigido logrando la inyección en el pequeño guarnición de la tripa.

La mayoría de las drogas se absorben máximo en esta parte de la tripa debido a los 250 metros cuadrados de superficie sus ofertas únicas de la configuración. Los investigadores también observan que este órgano falta los receptores del dolor, de modo que el paciente no asierre al hilo malestar de los microinjections.

La estructura de cápsula

La cápsula está recubierta con un polímero capaz de resistir el ambiente ácido fuerte (pH 1,5 a 3,5) en el estómago. Una vez que pasa fuera a través del enchufe gástrico, alcanza el intestino delgado y es ` desenroscado' por el pH más básico, alrededor 6. Esto hace las armas triples saltar en la posición abierta.

Cada arma tiene microneedles contenidos en remiendos un milímetro de largo. Estos microneedles pueden contener la droga de la proteína de la opción. La acción del muelle de las armas hace los microneedles hundir en la capa más superficial de la pequeña tripa, permitiendo que disuelvan y que liberen despacio la droga. Las armas son bastante fuertes aplicar los microneedles rápidamente y firmemente al guarnición de la tripa de modo que adhieran, pero también disuelven dentro de algunas horas de modo que no causen bloqueo. Las armas fragmentadas-hacia arriba se pasan de la tripa más adelante.

El paso de la penetración fue ajustado delicado por los científicos para asegurar apenas la profundidad correcta del contacto. El investigador Alex Abramson dice, “realizamos pruebas numerosas del seguro en el tejido animal y humano para asegurarnos de que la acción de la penetración permitió lanzamiento de la droga sin causar una perforación completa del espesor o ningunas otras acciones adversas serias.”

Implicaciones

Esto es un papel que obliga, dice al comentador experto David Putnam, describiendo lanzamiento de la proteína como “el santo grial del lanzamiento de la droga”. Esto podía ahora ser una tarea muy realizable dada este prueba-de-concepto experimental acertado. Probado sin embargo usando la insulina, otras hormonas, enzimas y anticuerpos se podían también entregar con este método, no a las drogas de las menciones basadas en el ARN. Las vacunas orales son también una posibilidad.

El investigador Juan Traverso anticipa: “Estamos trabajando muy de cerca con nuestros colaboradores para determinar los pasos siguientes y los usos donde podemos tener el impacto más grande.”

Source:

Mit.edu. (2019). New capsule can orally deliver drugs that usually have to be injected. https://news.mit.edu/2019/orally-deliver-drugs-injected-1007

Journal reference:

A luminal unfolding microneedle injector for oral delivery of macromolecules. Alex Abramson, Ester Caffarel-Salvador, Vance Soares, Daniel Minahan, Ryan Yu Tian, Xiaoya Lu, David Dellal, Yuan Gao, Soyoung Kim, Jacob Wainer, Joy Collins, Siddartha Tamang, Alison Hayward, Tadayuki Yoshitake, Hsiang-Chieh Lee, James Fujimoto, Johannes Fels, Morten Revsgaard Frederiksen, Ulrik Rahbek, Niclas Roxhed, Robert Langer & Giovanni Traverso. Nature Medicine, volume 25, pages1512–1518 (2019). https://doi.org/10.1038/s41591-019-0598-9. https://www.nature.com/articles/s41591-019-0598-9#article-info

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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