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Método mais simples e directo para produzir proteínas lipidated

Algumas das proteínas do corpo não são compo apenas dos ácidos aminados, eles “sãas igualmente” com correntes do lipido, que influenciado significativamente as funções biológicas da proteína. Um exemplo é a proteína de Ras, que joga um papel na revelação de muitos tipos de cancros e é somente activa e cancerígena se pode ligar à membrana de pilha com a ajuda do “de uma âncora lipido”.

Pesquisa fundamental como base para o progresso médico

Ganhar uma compreensão melhor destes processos no corpo humano pode extremamente acelerar a revelação de medicinas e de terapias novas do cancro. Contudo, os métodos da investigação empregados até agora provaram muito demorado e caro. Rolf Breinbauer do instituto da Turquia Graz da química orgânica e o cristão Becker do instituto da química biológica na universidade de Viena vieram acima com um método muito mais simples e directo de introduzir lipidos na proteína, que publicou recentemente no jornal da sociedade de produto químico americano (JACS).

Um metal nobre para a alteração da proteína

Os pesquisadores usaram o paládio do metal nobre como um catalizador anexando lipidos às proteínas. BIPHEPHOS um tipo de ligante, jogos um papel crucial no processo, explica Breinbauer: “Nós testamos um total de 50 ligantes diferentes. BIPHEPHOS era tipo do “elo em falta”. Tem a selectividade necessário para que o paládio facilite o lipidation do cysteine sulfuroso do ácido aminado.”

O cristão Becker do químico da proteína aplicou-se o que tinham aprendido às proteínas, com resultados ingualmente bem sucedidos:

A selectividade proeminente do catalizador novo e a reacção robusta facilitam a alteração rápida de peptides e de proteínas decontenção numerosos para o uso na pesquisa biomedicável.”

Aplicação médica

Decorando proteínas com fármacos e outras moléculas para a entrega visada no corpo e para mantê-los o active é uma aproximação de uso geral na medicina hoje. O método desenvolvido por Breinbauer e por Becker podia agora ser usado para introduzir a exactamente e eficientemente tais moléculas em proteínas. Breinbauer está seguro que seu método logo estará adotado porque “os reagentes que nós nos usamos são muito fáceis de fabricar ou pode ser comprado.”

Source:
Journal reference:

Schlatzer, T., et al. (2019) Labeling and Natural Post-Translational Modification of Peptides and Proteins via Chemoselective Pd-Catalyzed Prenylation of Cysteine. Journal of American Chemical Society. doi.org/10.1021/jacs.9b08279.