Femtogenix annonce des caractéristiques neuves sur des CDA contenant les charges utiles réduites de pouvoir dans les modèles solides de tumeur

Femtogenix Ltd, une société de biotechnologie BRITANNIQUE développant le prochain rétablissement des charges utiles ADN-interactives de conjugué de médicament (ADC) d'anticorps, caractéristique aujourd'hui annoncée expliquant l'efficacité efficace et le profil favorable de toxicité d'un analogue réduit de pouvoir de sa plate-forme (PDD) de charge utile de Pyridinobenzodiazepine CDA dans la tumeur solide modélise. La caractéristique est présentée à la Conférence Internationale d'AACR-NCI-EORTC sur des cibles moléculaires et la thérapeutique de cancer, Boston, Etats-Unis.

Dans sa plate-forme de PDD, Femtogenix a développé un pouvoir inférieur ADN mono-alkylator avec des propriétés de supérieur in vivo à d'autres alcoylants d'ADN, illustrant une approche neuve prometteuse dans le développement des CDA pour des tumeurs de difficile-à-festin. Une fois fixée aux anticorps ou à d'autres parties de désignation d'objectifs, la plate-forme nouvelle de charge utile du PDD de Femtogenix permet grippement réversible/irréversible de petit sillon d'ADN, d'une façon séquence-interactive, menant au cytoxicity fortement visé vers des cellules tumorales. Les charges utiles sont conçues pour avoir un mécanisme nouveau de l'action et de l'espace d'IP comparés aux charges utiles ADN-interactives existantes, pour avoir le hydrophobicity minimal et pour être résistantes aux pompes de glycoprotéine P en cellules tumorales.

Ces caractéristiques neuves expliquent que la charge utile réduite du pouvoir de Femtogenix a un profil favorable de toxicité dans les rats, in vivo l'efficacité efficace (MED < 1 mg/kg), et la tolérabilité améliorée (c.-à-d., MTD de 40 mg/kg) dans les modèles solides de tumeur une fois conjuguée aux anticorps. Son profil de toxicité et hublot thérapeutique large est ajouté à la capacité d'augmenter le rapport de médicament-anticorps (DAR) au delà de la limite traditionnelle de deux, pour la conjugaison accrue aux anticorps.

Professeur David Thurston, officier scientifique en chef, commenté :

Le profil favorable de hydrophobicity du pouvoir inférieur mono-alkylator et de sa facilité de conjugaison, avec in vivo l'efficacité et la tolérabilité significatives des CDA produits, proposent que cette charge utile représente une approche neuve prometteuse dans le développement de CDA, particulièrement pour la demande de règlement des malignités solides de tumeur. »

Femtogenix a produit des caractéristiques considérables sur le mécanisme de l'action (MOA) de la charge utile de CDA, illustrant un mémorandum d'accord primaire d'alkylation d'ADN, ajouté à une capacité d'empêcher des facteurs de transcription. Les molécules ont été conçues par des méthodologies de modélisation moléculaires de propriété industrielle pour maximiser l'interaction dans le petit sillon d'ADN. Les charges utiles avec des pouvoirs et des modes différents d'action peuvent convenir aux utilisations ou aux situations particulières d'objectif spécifique.

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