Femtogenix anuncia dados novos nos CAD que contêm cargas úteis reduzidas da potência em modelos contínuos do tumor

Femtogenix Ltd, uma empresa de biotecnologia BRITÂNICA que desenvolvem a próxima geração de cargas úteis ADN-interactivas do conjugado da droga (ADC) do anticorpo, dados hoje anunciados que demonstram a eficácia poderoso e o perfil favorável da toxicidade de um analogue reduzido da potência de sua plataforma (PDD) da carga útil de Pyridinobenzodiazepine CAD no tumor contínuo modela. Os dados estão sendo apresentados na conferência internacional de AACR-NCI-EORTC sobre alvos e a terapêutica moleculars do cancro, Boston, EUA.

Dentro de sua plataforma de PDD, Femtogenix desenvolveu um ADN mais baixo da potência mono-alkylator com propriedades do superior in vivo a outros agentes alkylating do ADN, ilustrando uma aproximação nova prometedora na revelação dos CAD para tumores do difícil-à-deleite. Quando anexada aos anticorpos ou a outras partes de escolha de objectivos, a plataforma nova da carga útil do PDD de Femtogenix permite ADN reversível/irreversível emperramento menor do sulco, em uma maneira seqüência-interactiva, conduzindo ao cytoxicity altamente visado para pilhas do tumor. As cargas úteis são projectadas ter um mecanismo novo da acção e do espaço do IP comparados às cargas úteis ADN-interactivas existentes, para ter o hydrophobicity mínimo e para ser resistentes às bombas da P-Glicoproteína em pilhas do tumor.

Estes dados novos demonstram que a carga útil reduzida da potência de Femtogenix tem um perfil favorável da toxicidade nos ratos, in vivo na eficácia poderoso (MED < 1 mg/kg), e na tolerabilidade melhorada (isto é, MTD de 40 mg/kg) em modelos contínuos do tumor quando conjugada aos anticorpos. Seus perfil da toxicidade e indicador terapêutico largo são acoplados com a capacidade para aumentar a relação do droga-anticorpo (DAR) além do limite tradicional de dois, para a conjugação aumentada aos anticorpos.

Professor David Thurston, oficial científico principal, comentado:

O perfil favorável do hydrophobicity da baixa potência mono-alkylator e de sua facilidade da conjugação, junto com in vivo a eficácia e a tolerabilidade significativas dos CAD produzidos, sugere que esta carga útil represente uma aproximação nova prometedora na revelação do CAD, especificamente para o tratamento de malignidades contínuas do tumor.”

Femtogenix gerou dados extensivos no mecanismo da acção (MOA) da carga útil do CAD, ilustrando um MOA preliminar do alkylation do ADN, acoplado com uma capacidade para inibir factores da transcrição. As moléculas foram projectadas com as metodologias de modelagem moleculars proprietárias maximizar a interacção dentro do sulco do menor do ADN. As cargas úteis com potências e modos de deferimento de acção podem ser apropriadas para usos particulares ou situações específicas do alvo.

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