Femtogenix anuncia nuevos datos sobre los ADC que contienen las cargas útiles reducidas de la potencia en modelos sólidos del tumor

Femtogenix Ltd, compañía de biotecnología BRITÁNICA que desarrolla la generación siguiente de cargas útiles DNA-interactivas de la conjugación de la droga (ADC) del anticuerpo, datos hoy anunciados que demuestran la eficacia potente y el perfil favorable de la toxicidad de un análogo reducido de la potencia de su plataforma (PDD) de la carga útil de Pyridinobenzodiazepine ADC en tumor sólido modela. Los datos se están presentando en la Conferencia Internacional de AACR-NCI-EORTC sobre objetivos y terapéutica moleculares del cáncer, Boston, los E.E.U.U.

Dentro de su plataforma de PDD, Femtogenix ha desarrollado una DNA más inferior de la potencia mono-alkylator con las propiedades del superior in vivo a otros agentes que alquilizaban de la DNA, ilustrando una nueva aproximación prometedora en el revelado de los ADC para los tumores de la difícil-a-invitación. Cuando está sujetada a los anticuerpos o a otras mitades de alcance, la plataforma nueva de la carga útil del PDD de Femtogenix permite la DNA reversible/irreversible atascamiento de menor importancia de la ranura, de una manera serie-interactiva, llevando al cytoxicity altamente apuntado hacia las células del tumor. Las cargas útiles se diseñan para tener un mecanismo nuevo de la acción y del espacio del IP comparados a las cargas útiles DNA-interactivas existentes, para tener hydrophobicity mínimo y para ser resistentes a las bombas de la P-Glicoproteína en células del tumor.

Estos nuevos datos demuestran que la carga útil reducida de la potencia de Femtogenix tiene un perfil favorable de la toxicidad en ratas, in vivo eficacia potente (MED < 1 mg/kg), y la tolerabilidad perfeccionada (es decir, MTD de 40 mg/kg) en modelos sólidos del tumor cuando está conjugada a los anticuerpos. Su perfil de la toxicidad y ventana terapéutica ancha se acopla con la capacidad de aumentar índice del droga-anticuerpo (DAR) más allá del límite tradicional de dos, para la conjugación creciente a los anticuerpos.

Profesor David Thurston, principal oficial científico, comentado:

El perfil favorable del hydrophobicity de la potencia inferior mono-alkylator y de su facilidad de la conjugación, junto con in vivo la eficacia y la tolerabilidad importantes de los ADC producidos, sugiere que esta carga útil representa una nueva aproximación prometedora en el revelado del ADC, específicamente para el tratamiento de las malignidades sólidas del tumor.”

Femtogenix ha generado datos extensos en el mecanismo de la acción (MOA) de la carga útil del ADC, ilustrando un MOA primario de la alcohilación de la DNA, acoplado con una capacidad de inhibir factores de la transcripción. Las moléculas se han diseñado con metodologías de modelado moleculares propietarias para maximizar la acción recíproca dentro de la ranura del menor de la DNA. Las cargas útiles con potencias y maneras que difieren de la acción pueden ser convenientes para las aplicaciones determinadas o las situaciones específicas del objetivo.

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