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Gli scienziati di ICR effettuano la prima valutazione completa delle risorse chimiche della sonda

Un nuovo rapporto invita i ricercatori biomedici ad usare molto con attenzione le risorse online di Web, considerando i loro vantaggi e debolezze complementari quando seleziona le sonde chimiche della piccolo-molecola per contribuire a rispondere alle loro domande della ricerca.

“In un rapporto speciale„ pubblicato oggi oggi in chimica medicinale futura del giornale (giovedì), gli scienziati all'istituto di ricerca sul cancro, Londra, hanno effettuato pubblicamente la prima valutazione completa di tutte le - risorse disponibili sulle sonde chimiche.

Il rapporto raccomanda vivamente che i ricercatori dovrebbero evitare i motori di ricerca generali e le informazioni di catalogo del venditore ed invece usare due generi di risorsa online - rassegne esperte e grandi approcci di calcolo di dati - per prendere le migliori decisioni circa cui sonde chimiche per utilizzare nella ricerca biomedica ed anche per evitare selezione difficile degli strumenti che possono portare alle conclusioni sbagliate.

le sonde chimiche della Piccolo-molecola sono strumenti importanti che sono ampiamente usati dagli scienziati modificare - solitamente inibire - l'attività di diverse proteine nelle celle o negli organismi isolati e quindi determinare la loro funzione. Le sonde chimiche egualmente sono utilizzate per verificare il ruolo di una proteina particolare nelle malattie quale cancro e per contribuire a convalidare quella proteina come obiettivo per le droghe future.

le sonde della Piccolo-molecola forniscono un metodo alternativo alle tecnologie genetiche quali interferenza del RNA e CRISPR - in effetti il prodotto chimico e gli approcci genetici sono molto complementari ed altamente efficaci una volta utilizzati insieme in cablaggio.

Purtroppo, molti composti della piccolo-molecola che sono stati reclamati mentre il prodotto chimico sonda ed usati spesso molto ampiamente, non sono sufficiente specifici per la proteina di interesse - ed usando possono generare i risultati sbagliati. Alcuni composti hanno colpito alcuni obiettivi extra della proteina mentre altri hanno colpito moltissimi altri.

C'è una necessità urgente fornire agli scienziati biomedici informazioni appropriate in moda da poterli selezionare essi le sonde chimiche migliori per i loro esperimenti, contribuenti a assicurarsi che i loro risultati della ricerca siano robusti.

Una sfida importante è che le informazioni sulle sonde chimiche potenziali sono sparse attraverso molte pubblicazioni scientifiche differenti ed altre sorgenti, rendente la difficile affinchè gli scienziati operino una scelta completamente informata - particolarmente se il ricercatore non è un esperto nella biologia, nella farmacologia o nella scoperta chimica della droga. Fortunatamente, la guida è stata prossima nel corso degli ultimi anni con lo sviluppo pubblicamente - delle risorse online disponibili sulle sonde chimiche.

Il gruppo dei ricercatori chimici della sonda all'istituto di ricerca sul cancro (ICR) discute le varie risorse differenti di Web che forniscono le informazioni per guidare la scelta degli strumenti chimici - trovandole quel tutte presenta le loro proprie resistenze e limitazioni. Formulano il consiglio facile da usare su come traversare queste risorse per selezionare le sonde chimiche migliori per i bisogni di un ricercatore.

Il rapporto sollecita il valore delle risorse che forniscono gli esami scritti dagli esperti chimici nella sonda. Evidenzia particolarmente il portale chimico delle sonde in cui gli esperti chimici in biologia corrente forniscono le valutazioni su 192 sonde chimiche per 181 proteina differente di interesse ed offre il consiglio quanto sul più bene usarle. Il portale egualmente ha informazioni sopra intorno altri 200 composti della piccolo-molecola che dovrebbero più non essere impiegati, anche se molti di questi possono essere utilizzati estesamente nell'esperienza.

Ma ci sono egualmente alcune limitazioni alle risorse che contano su revisione tra pari esperta. Per esempio, la maggior parte delle sonde valutate sull'atto portale delle sonde chimiche sulle famiglie particolari della proteina (chinasi, ricevitori G-proteina-accoppiati, fosfodiesterasi, proteine epigenetiche e membri della famiglia BCL2) e su molte altre famiglie della proteina ancora non sono coperte. Inoltre, non è così facile da tenere tali risorse aggiornate, poiché contano su inserimento manuale dai critici volontari. I cambiamenti sono in corso indirizzare questi punti e fare altri potenziamenti al portale.

Il rapporto egualmente sottolinea l'utilizzabilità delle risorse che forniscono la valutazione obiettiva delle sonde chimiche facendo uso dell'analisi di calcolo su grande scala e quantitativa. Evidenzia il minatore della sonda, una risorsa del web pubblica che è stata lanciata dal gruppo di ricerca di ICR nel 2017 con il finanziamento da Wellcome. Il minatore della sonda presenta parecchi vantaggi chiave. È obiettiva, guidata da dati, quantitativa e molto completa - basato sui dati di bioattività per più di 300.000 piccole molecole che agiscono su più di 2.300 proteine umane. I database di fondo sono aggiornati frequentemente, assicurandosi che le analisi siano effettuate facendo uso di ultime informazioni.

Ma i ricercatori egualmente hanno avvertito che alcune fonti dei dati e sonde chimiche potrebbero essere mancate da questi sistemi di calcolo - ed anche che i posti delle sonde potrebbero essere difficili da interpretare per i biologi che mancano della competenza dettagliata nella biologia chimica.

Il rapporto conclude che il potenziamento continuato delle risorse online migliorerà la selezione delle sonde chimiche di alta qualità ed aumenterà la robustezza della ricerca biomedica. Raccomanda che dalle le risorse guidate da dati esperto-esaminate e di calcolo complementari dovrebbero essere usate accanto ad a vicenda per assicurare le migliori decisioni circa quale prodotto chimico foggia per usare - e che questo potrebbe andare un modo lungo di affrontare i problemi principali con l'uso improprio corrente delle sonde chimiche nella scoperta della droga e di scienza biomedica.

Gli autori egualmente riconoscono che c'è una sfida significativa per informare i biologi delle risorse disponibili e per incoraggiare il loro uso. Incoraggiano l'ampia diffusione delle raccomandazioni nel rapporto e nell'assorbimento dai ricercatori, dai finanziatori della ricerca, dalle pubblicazioni e dai venditori migliorare la qualità e la robustezza della ricerca biomedica.

Studi il professor Bissan Al-Lazikani, testa dei co-dirigenti di scienza di dati all'istituto di ricerca sul cancro, Londra, ha detto:

Le sonde chimiche sono strumenti vitali nella ricerca biomedica, svolgente un ruolo chiave nella comprensione come le proteine funzionano e che impatto hanno in cellule tumorali. Questi strumenti chimici egualmente alimentano frequentemente l'inizio delle campagne scoprire le nuove droghe di cancro. Così è della massima importanza che gli scienziati sono attenti ed accurati quando sceglie il prodotto chimico sonda per i loro esperimenti. L'omissione di agire in tal modo può provocare i risultati inaffidabili o ingannevoli.

Durante i cinque anni scorsi, abbiamo veduto un aumento negli sforzi per tirare insieme tutti i dati disponibili sulle caratteristiche e sulla qualità delle sonde del prodotto chimico nei database accessibili al pubblico, compreso la nostra propria dalla risorsa guidata da dati, minatore della sonda.

Nel nostro esame di varie risorse chimiche online della sonda disponibili abbiamo trovato che tutti hanno loro propri meriti e che i grandi approcci di dati sono un passo avanti importante nel riunire la prova più aggiornata. Realmente dobbiamo combinare le fonti di informazione differenti in moda da potere ottenere i ricercatori le informazioni migliori sulle sonde chimiche.„

Studi il Dott. Albert Antolin, collega postdottorale dei co-dirigenti di sir Henry Wellcome in farmacologia dei sistemi all'istituto di ricerca sul cancro, Londra, ha detto:

Per essere utili per la ricerca, le sonde chimiche realmente devono essere più selettive per un obiettivo che molte droghe usate per curare i pazienti, in cui l'efficacia e la sicurezza del trattamento sono i criteri più importanti. Se i ricercatori vogliono scoprire il ruolo esatto di una proteina particolare nell'organismo, o nella malattia, quindi l'atto su parecchi obiettivi può essere ingannevole o completamente inaccettabile.

C'è un vasto volume di informazioni sulle sonde chimiche potenziali ma questi informazioni sono sparse intorno nei formati differenti, in modo dai ricercatori biomedici hanno bisogno della guida di trovare i migliori strumenti chimici di alta qualità per la loro ricerca.„

Studi il professor Paul Workman, amministratore delegato dei co-dirigenti dell'istituto di ricerca sul cancro, Londra, ha detto:

La selezione e l'uso difficili delle sonde chimiche possono piombo ai risultati sbagliati ed ingannevoli. C'è stato casi dove l'uso dei composti di cattiva qualità piombo gli scienziati giù interamente il cingolo sbagliato, sprecando il tempo ed il finanziamento preziosi e perfino a volte rallentare la scoperta delle droghe per il trattamento dei pazienti.

È incredibilmente importante che spargiamo la parola circa l'importanza prudentemente di scelta delle sonde chimiche migliori nella ricerca biomedica, in modo da possiamo mettere un arresto all'uso in corso degli strumenti antiquati e ci assicuriamo che la scienza biomedica piombo ai risultati robusti e affidabili.

Facendo uso delle risorse chimiche della sonda curated dagli esperti accanto a quelle alimentate tramite i grandi approcci di dati è il migliore modo selezionare la giusta sonda in base alla prova più recente. Invitiamo i ricercatori, i finanziatori, i giornali scientifici ed i venditori ad utilizzare le raccomandazioni nel rapporto.„