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Les dérivés d'édulcorant montrent l'activité améliorée contre les enzymes tumeur-associées

La saccharine a reçu un mauvais coup sec et dur après que les études pendant les années 1970 aient lié la consommation d'un grand nombre d'édulcorant au cancer de la vessie chez des rats de laboratoire. Plus tard, la recherche a indiqué que ces découvertes n'étaient pas appropriées aux gens. Et dans un retournement de situation complet, les études récentes indiquent que la saccharine peut réellement détruire les cellules cancéreuses humaines. Maintenant, les chercheurs enregistrant en tourillon d'ACS de chimie médicinale ont préparé les dérivés d'édulcorant qui montrent l'activité améliorée contre deux enzymes tumeur-associées.

La saccharine, l'édulcorant le plus ancien, est 450 fois plus douce que le sucre. Récent, les scientifiques ont prouvé que la substance grippe à et empêche une anhydrase carbonique appelée IX (CA) d'enzymes, qui aide des cellules cancéreuses à survivre dans les micro-environnements acides et oxygène-mauvais de beaucoup de tumeurs. En revanche, les cellules saines rendent différent -- mais très assimilé -- les versions de cette enzyme CA appelé I et II. une saccharine et un acesulfame appelé différent K d'édulcorant peuvent sélecteur gripper à CA IX au-dessus de CA I et II, leur effectuant les médicaments anticancéreux possibles avec des effets secondaires minimaux. Alessio Nocentini, Claudiu Supuran et collègues se sont demandés s'ils pourraient effectuer les versions des édulcorants qui montrent l'inhibition bien plus efficace et sélectrice d'un CA IX et d'une enzyme tumeur-associée différente, CA XII.

L'équipe a conçu et a synthétisé une suite de 20 composés qui ont combiné les structures de la saccharine et de l'acesulfame K et ont également ajouté les groupes chimiques variés à l'emplacement spécifique. Certains de ces composés ont montré un pouvoir et une sélectivité plus grands vers CA IX et XII que les édulcorants originels. De plus, certains ont détruit des cellules de poumon, de prostate ou de cancer du côlon développées dans le laboratoire mais n'étaient pas nuisibles aux cellules normales. Ces découvertes indiquent que les édulcorants très utilisés pourraient être les fils prometteurs pour le développement du médicament anticancéreux neuf, les chercheurs disent.