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I derivati del dolcificante artificiale mostrano l'attività migliore contro gli enzimi tumore-associati

La saccarina ha ricevuto un cattivo colpo secco dopo che gli studi negli anni 70 hanno collegato il consumo di un gran numero di dolcificante artificiale al cancro di vescica nei ratti del laboratorio. Più successivamente, la ricerca ha rivelato che questi risultati non erano pertinenti alla gente. Ed in una voltafaccia completa, gli studi recenti indicano che la saccarina può realmente uccidere le cellule tumorali umane. Ora, i ricercatori che riferiscono in giornale di ACS di chimica medicinale hanno fatto i derivati del dolcificante artificiale che mostrano l'attività migliore contro due enzimi tumore-associati.

La saccarina, il più vecchio dolcificante artificiale, è 450 volte più dolce dello zucchero. Recentemente, gli scienziati hanno indicato che la sostanza lega a ed inibisce un enzima chiamato anidrasi carbonica (CA) IX, che aiuta le cellule tumorali a sopravvivere a nell'acido, microenvironments del ossigeno-povero di molti tumori. Al contrario, le celle in buona salute rendono differente -- ma molto simile -- le versioni di questo enzima hanno chiamato il CA I ed II. la saccarina e un altro dolcificante artificiale chiamati acesulfame K possono legare selettivamente al CA IX sopra i CA I ed II, rendendo loro le droghe anticancro possibili con gli effetti secondari minimi. Alessio Nocentini, Claudiu Supuran ed i colleghi si sono domandati se potrebbero fare le versioni dei dolcificanti artificiali che mostrano l'inibizione ancor più potente e selettiva di CA IX e di altro enzima tumore-associato, il CA XII.

Il gruppo ha progettato e sintetizzato una serie di 20 composti che hanno combinato le strutture di saccarina e dell'acesulfame K ed egualmente hanno aggiunto i vari gruppi chimici alle posizioni specifiche. Alcuni di questi composti hanno mostrato la maggiori potenza e selettività verso i CA IX e XII che i dolcificanti originali. Inoltre, alcuni hanno ucciso le celle del polmone, della prostata o di tumore del colon sviluppate in laboratorio ma non erano nocivi alle celle normali. Questi risultati indicano che i dolcificanti artificiali ampiamente usati potrebbero promettere i cavi per lo sviluppo di nuove droghe anticancro, i ricercatori dicono.