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Os derivados do edulcorante artificial mostram a actividade melhorada contra enzimas tumor-associadas

A sacarina recebeu uma batida ruim depois que os estudos nos anos 70 ligaram o consumo de grandes quantidades do edulcorante artificial ao cancro de bexiga em ratos do laboratório. Mais tarde, a pesquisa revelou que estes resultados não eram relevantes aos povos. E em uma viragem completa, os estudos recentes indicam que a sacarina pode realmente matar células cancerosas humanas. Agora, os pesquisadores que relatam no jornal de ACS da química medicinal fizeram os derivados do edulcorante artificial que mostram a actividade melhorada contra duas enzimas tumor-associadas.

A sacarina, o edulcorante artificial o mais velho, é 450 vezes mais doce do que o açúcar. Recentemente, os cientistas mostraram que a substância liga a e inibe uma enzima chamada a anidrose carbónica (CA) IX, que ajuda células cancerosas a sobreviver nos microambiente ácidos, oxigênio-deficientes de muitos tumores. Ao contrário, as pilhas saudáveis fazem diferente -- mas muito similar -- as versões desta enzima chamaram-me o CA e II. o Saccharine e um outro edulcorante artificial chamados o acesulfame K podem selectivamente ligar-me a CA IX sobre o CA e II, fazendo lhes drogas anticancerosas possíveis com efeitos secundários mínimos. Alessio Nocentini, Claudiu Supuran e os colegas quiseram saber se poderia fazer as versões dos edulcorantes artificiais que mostram a inibição ainda mais poderoso e selectiva de CA IX e de uma outra enzima tumor-associada, CA XII.

A equipe projectou e sintetizou uma série de 20 compostos que combinaram as estruturas da sacarina e do acesulfame K e igualmente adicionaram vários grupos químicos em lugar específicos. Alguns destes compostos mostraram a maiores potência e selectividade para CA IX e XII do que os edulcorantes originais. Além, alguns mataram as pilhas do pulmão, da próstata ou de cancro do cólon crescidas no laboratório mas não foram prejudiciais às pilhas normais. Estes resultados indicam que os edulcorantes artificiais amplamente utilizados poderiam ser chumbos prometedores para a revelação de drogas anticancerosas novas, os pesquisadores dizem.