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Los derivados del edulcorante artificial muestran actividad perfeccionada contra las enzimas tumor-asociadas

La sacarina recibió un rap malo después de que los estudios en los años 70 conectaran el consumo de una gran cantidad del edulcorante artificial al cáncer de diafragma en ratas del laboratorio. Más adelante, la investigación reveló que estas conclusión no eran relevantes a la gente. Y en un cambio radical completo, los estudios recientes indican que la sacarina puede matar real a las células cancerosas humanas. Ahora, los investigadores que denunciaban en el gorrón de ACS de la química medicinal han hecho los derivados del edulcorante artificial que muestran actividad perfeccionada contra dos enzimas tumor-asociadas.

La sacarina, el edulcorante artificial más viejo, es 450 veces más dulce que el azúcar. Recientemente, los científicos mostraron que la substancia ata a e inhibe una enzima llamada la anhidrasa carbónica (CA) IX, que ayuda a las células cancerosas a sobrevivir en los microambientes ácidos, oxígeno-pobres de muchos tumores. En cambio, las células sanas hacen diferente -- pero muy similar -- las versiones de esta enzima llamaron CA I e II. el sacarino y otro edulcorante artificial llamados el acesulfame K pueden atar selectivamente a CA IX sobre CA I e II, haciéndoles las drogas anticáncer posibles con efectos secundarios mínimos. Alessio Nocentini, Claudiu Supuran y los colegas se preguntaban si podrían hacer las versiones de los edulcorantes artificiales que muestran la inhibición aún más potente y selectiva de CA IX y de otra enzima tumor-asociada, CA XII.

Las personas diseñaron y sintetizaron una serie de 20 composiciones que combinaron las estructuras de la sacarina y del acesulfame K y también agregaron a diversos grupos químicos en las situaciones específicas. Algunas de estas composiciones mostraron mayores potencia y selectividad hacia CA IX y XII que los edulcorantes originales. Además, algunos mataron a las células del pulmón, de la próstata o de cáncer de colon crecidas en el laboratorio pero no eran dañinos a las células normales. Estas conclusión indican que los edulcorantes artificiales ampliamente utilizados podrían ser guías prometedores para el revelado de nuevas drogas anticáncer, los investigadores dicen.