La découverte a pu préparer le terrain pour les traitements du cancer du sein neufs

Éric Prossnitz, PhD, espoirs d'aider on du 12% de femmes américaines on projette que qui sont diagnostiquées avec le cancer du sein dans leurs vies. Lui et son équipe ont récent achevé des études sur un composé qu'ils pensent pourraient être effectués pour attaquer des cellules de cancer du sein différemment que les médicaments actuels. Leur travail est rapporté dans la question en ligne de novembre de la biologie de produit chimique de cellules.

Prossnitz comprend de première main le long circuit entre la découverte et l'approbation des États-Unis Food and Drug Administration. Un scientifique de professeur et de cancer à l'université du centre de lutte contre le cancer complet du Nouveau Mexique, il a étudié le cancer du sein pendant les 15 dernières années. Un des composés que lui et son équipe ont découverts en 2006 a été qualifié à la thérapeutique de Linnaeus pour la demande de règlement du mélanome et d'autres cancers. Les tests cliniques de la phase I ont commencé au centre de lutte contre le cancer complet d'UNM en 2019.

Prossnitz reste prudemment optimiste que le composé lui et son équipe étudient maintenant pourrait aider des milliers de femmes. Selon le contrôle de l'Institut national du cancer, le programme d'épidémiologie et de résultats finaux, plus de 80% des femmes avec le cancer du sein ont le cancer du sein récepteur-positif d'oestrogène (ER+).

Les traitements du cancer du sein anti-hormonaux procurables - ; les médicaments aiment le tamoxifène et fulvestrant - ; fonctionnez très bien, mais ils fonctionnent dans seulement environ deux-tiers des femmes avec des cancers du sein d'ER+. Et, certaines de ces femmes répondent au commencement mais d'autre part leur cancer du sein revient sous une forme qui résiste au médicament.

« C'est un nombre important de femmes, » Prossnitz dit. En 2019 seulement, plus de 60.000 femmes pourraient faire face à un cancer du sein neuf ou récurrent d'ER+ qui ne répondra pas au traitement anti-hormonal.

Prossnitz et son équipe découverts il y a quelques années ce un autre récepteur cellulaire répond aux médicaments anti-hormonaux. Il l'a nommé GPER, parce que G protéine-a accouplé le récepteur d'oestrogène. Tandis que le récepteur primaire d'oestrogène, Heu-alpha, demeure principalement à l'intérieur du noyau d'une cellule, GPER se repose dans des membranes cellulaires.

Le tamoxifène, et les médicaments l'aiment, bloquent le récepteur de Heu-alpha, alors que les médicaments fulvestrant et assimilés incitent la cellule à le dégrader. En bloquant ou en dégradant le récepteur de Heu-alpha, ces médicaments anti-hormonaux réduisent grand le signe pour que la cellule cancéreuse se développe et de se reproduit. Mais, car Prossnitz et son équipe ont précédemment montré, ils activent également des signes de GPER, et de GPER la cellule de continuer à s'élever et se reproduire.

le Heu-alpha est celui [récepteur] ce des jeux un rôle majeur dans le cancer du sein d'ER+. »

Éric Prossnitz, scientifique de professeur et de cancer à l'université du centre de lutte contre le cancer complet du Nouveau Mexique

La plupart des cellules de cancer du sein suivent le signe de Heu-alpha et meurent dans les délais quand le Heu-alpha est bloqué ou dégradé. Mais un très petit nombre de cellules de cancer du sein peuvent suivre le signe de GPER et survivre. Et ces cellules peuvent se développer dans les tumeurs agressives qui ne répondent plus aux médicaments anti-hormonaux.

Prossnitz et son équipe ont découvert un composé il y a quelques années AB-1 appelé que les grippages au Heu-alpha mais n'active pas GPER, évitant de ce fait l'effet secondaire indésirable des médicaments anti-hormonaux actuels. En leur papier chimique de biologie de cellules, ils enregistrent leurs études qui décrivent le seul grippement d'AB-1 et le comportement d'activité.

Comme ils ont fait précédemment, Prossnitz et son équipe fonctionnent pour changer la structure d'AB-1 pour régler ses propriétés plus fortement, avant qu'ils progressent aux études précliniques. Prossnitz est familiarisé avec le circuit, et de nouveau, il espère développer un médicament qui bénéficiera beaucoup de femmes avec le cancer du sein.

Source:
Journal reference:

Revankar, C.M., et al. (2019) A Selective Ligand for Estrogen Receptor Proteins Discriminates Rapid and Genomic Signaling. Cell Chemical Biology. doi.org/10.1016/j.chembiol.2019.10.009.