El descubrimiento podía pavimentar la manera para los nuevos medicamentos para el cáncer del pecho

Eric Prossnitz, doctorado, esperanzas de ayudar a muchos del 12% de las mujeres americanas que se proyectan ser diagnosticadas con el cáncer de pecho en sus cursos de la vida. Él y sus personas han terminado recientemente estudios en una composición que él piensa podría ser hecho para atacar a las células cancerosas del pecho diferentemente que las drogas actuales. Su trabajo se denuncia en la aplicación en línea de noviembre la biología de la substancia química de la célula.

Prossnitz entiende de primera mano el camino largo entre el descubrimiento y la aprobación de los E.E.U.U. Food and Drug Administration. Un científico del profesor y del cáncer en la universidad del centro completo del cáncer de New México, él ha estudiado el cáncer de pecho por los últimos 15 años. Una de las composiciones que él y sus personas descubrieron en 2006 se ha autorizado a la terapéutica de Linnaeus para el tratamiento del melanoma y de otros cánceres. Las juicios clínicas de la fase I comenzaron en el centro completo del cáncer de UNM en 2019.

Prossnitz sigue siendo prudentemente optimista que la composición él y sus personas ahora está estudiando podría ayudar a millares de mujeres. Según la vigilancia del Instituto Nacional del Cáncer, el programa de la epidemiología y de los resultados finales, más el de 80% de mujeres con el cáncer de pecho tiene cáncer de pecho receptor-positivo del estrógeno (ER+).

Los medicamentos para el cáncer anti-hormonales del pecho disponibles -; las drogas tienen gusto del tamoxifen y fulvestrant -; trabaje muy bien, pero trabajan en solamente cerca de dos tercios de las mujeres con los cánceres de pecho de ER+. Y, algunas de estas mujeres responden inicialmente pero por otra parte su cáncer de pecho se vuelve en una forma que resista la droga.

“Es un gran número de mujeres,” Prossnitz dice. En 2019 solamente, más de 60.000 mujeres podrían hacer frente a un nuevo o periódico cáncer de pecho de ER+ que no responderá a la terapia anti-hormonal.

Prossnitz y sus personas descubiertos hace algunos años ese otro receptor de la célula responde a las drogas anti-hormonales. Él lo nombró GPER, porque G proteína-acopló el receptor del estrógeno. Mientras que el receptor primario del estrógeno, ER-alfa, reside sobre todo dentro del núcleo de una célula, GPER se sienta dentro de las membranas celulares.

El Tamoxifen, y las drogas tienen gusto de él, ciegan el receptor de la ER-alfa, mientras que las drogas fulvestrant y similares induce a la célula que la degrade. Cegando o degradando el receptor de la ER-alfa, estas drogas anti-hormonales reducen grandemente la señal para que la célula cancerosa crezca y se reproduzca. Pero, como Prossnitz y sus personas han mostrado previamente, también activan señales de GPER, y de GPER la célula de guardar el crecer y el reproducirse.

la ER-alfa es la que está [receptor] esa los juegos un papel importante en cáncer de pecho de ER+.”

Eric Prossnitz, científico del profesor y del cáncer en la universidad del cáncer completo de New México centra

La mayoría de las células cancerosas del pecho siguen la señal de la ER-alfa y mueren en horario cuando se ciega o se degrada la ER-alfa. Pero un pequeño número de células cancerosas del pecho pueden seguir la señal de GPER y sobrevivir. Y esas células pueden crecer en los tumores agresivos que responden no más a las drogas anti-hormonales.

Prossnitz y sus personas descubrieron una composición hace algunos años AB-1 llamado que los lazos a la ER-alfa pero no activan GPER, de tal modo evitando el efecto secundario indeseable de drogas anti-hormonales actuales. En su papel químico de la biología de la célula, denuncian sus estudios que describan el atascamiento único de AB-1 y el comportamiento de la actividad.

Como han hecho previamente, Prossnitz y sus personas están trabajando para cambiar la estructura de AB-1 para controlar sus propiedades más apretado, antes de que progresen a los estudios preclínicos. Prossnitz es familiar con el camino, y otra vez, él espera desarrollar una droga que beneficie a muchas mujeres con el cáncer de pecho.

Source:
Journal reference:

Revankar, C.M., et al. (2019) A Selective Ligand for Estrogen Receptor Proteins Discriminates Rapid and Genomic Signaling. Cell Chemical Biology. doi.org/10.1016/j.chembiol.2019.10.009.