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Le médicament nouveau peut simultanément aider à diagnostiquer, traiter le cancer gastrique

Un médicament nouveau, nommé « FerriIridium », peut simultanément aider à diagnostiquer et traiter le cancer gastrique. Au commencement faible le précurseur actif (prodrogue), basé sur un composé iridium-contenant, est sélecteur activé seulement après atteindre l'intérieur d'une cellule tumorale. C'est possible à cause du montant plus élevé du présent de fer là, des scientifiques d'état dans le tourillon Angewandte Chemie. L'activation sélectrice réduit des effets secondaires non désirés.

Le médicament nouveau peut simultanément aider à diagnostiquer, traiter le cancer gastrique

Substances de transport de cellules de leur extérieur à leur intérieur en se pliant dans de petites régions de leur membrane et en les grippant alors hors circuit (endocytose). C'est comment FerriIridium présente des cellules cibles. Les vésicules donnantes droit protègent par fusible alors avec des lysosomes. Ces organelles de cellules ont un milieu acide qui contient les ions trivalents de fer, le technicien (III), et les enzymes, avec desquelles ils démontent les composantes de cellules qui ne sont nécessaires plus. En cellules de cancer gastrique, le technicien (III) la concentration dans les lysosomes est sensiblement élevée.

Les scientifiques travaillant avec Yu Chen et Hui Chao à l'université de Sun Yat-sen, au Guangzhou, et à l'Université Polytechnique de Hunan, Xiangtan (Chine) se sont servis de cette caractéristique. Ils ont équipé FerriIridium d'un groupe fonctionnel spécial (le groupe de m-iminocatechol) ce grippe sélecteur au technicien (III). Une fois lié, le groupe fonctionnel est oxydé tandis que les ions de fer sont réduits au technicien (II). Dans les conditions acides dans les lysosomes, le FerriIridium est alors coupé en deux composantes : un iridium complexe et un dérivé de benzoquinone.

Ce mécanisme de réaction a un effet triple. D'abord, technicien (II) les ions peuvent catalyser une réaction qui produit les radicaux hydroxyles hautement réactifs. En second lieu, les benzoquinones s'oxydent hautement. Avec certaines substances cellulaires, telles que le NADPH, ils forment les hydroxyquinones, qui réagissent avec l'oxygène pour produire la substance radicale de l'oxygène, ainsi que le peroxyde de hydrogène, qui consécutivement peut réagir avec du technicien (II) aux radicaux hydroxyles de produit. Les composés de benzoquinone peuvent également perturber la respiration cellulaire. Les radicaux détruisent les lysosomes, relâchant leurs teneurs. Troisièmement, se diviser de FerriIridium augmente rigoureusement la phosphorescence et la toxicité du composé d'iridium. La phosphorescence peut être employée pour diagnostiquer la tumeur. Avant tout, cependant, le composé toxique d'iridium est absorbé par des mitochondries, « les centrales cellulaires ». Il les détruit de l'intérieur en s'effondrant leur potentiel de membrane. Ensemble, ces effets mènent à la mort des cellules de cancer gastrique et du rétrécissement des tumeurs, comme expliqué par des expériences sur des lignées cellulaires et des souris.

Source:
Journal reference:

Kuang, S. et al. (2020) FerriIridium: A Lysosome‐Targeting Iron(III)‐Activated Iridium(III) Prodrug for Chemotherapy in Gastric Cancer Cells. Angewandte Chemie. doi.org/10.1002/anie.201915828