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Les scientifiques conçoivent les protéines liées au diabète à la haute résolution

Les scientifiques ont examiné un récepteur principal pour la première fois à la haute résolution - la compréhension de élargissement de la façon dont elle pourrait fonctionner, et l'ouverture de la trappe à de futures améliorations du traitement révise comme le diabète de type 2.

les récepteurs peptide-1 comme un glucagon (GLP1R) sont trouvés sur les cellules bêtas productrices d'insuline du pancréas et des neurones dans le cerveau. Le récepteur encourage le pancréas à relâcher plus d'insuline, arrête le foie de produire excessif glucose, et réduit l'appétit. Cette combinaison des effets mettent en boîte des aides pour régler des taux de sucre sanguin.

En soi, GLP1R est devenu un objectif significatif pour la demande de règlement du diabète de type 2, et une gamme des médicaments sont maintenant procurable qui sont basés sur elle. Mais beaucoup reste inconnu au sujet du fonctionnement de GLP1R parce que sa petite taille le rend difficile à concevoir.

Un groupe international de scientifiques aboutis par des experts à l'université de Birmingham et du Max Planck Institute pour la recherche médicale, Heidelberg, ont maintenant conduit une inspection détaillée du récepteur en cellules vivantes.

Les chercheurs ont employé un certain nombre de techniques - comprenant la synthèse des composés de borne, immunohistochimique, microscopie de superbe-définition, ainsi que « in vivo » inspection des souris. Ils pouvaient marquer GLP1R avec leurs sondes fluorescentes développées afin de montrer son emplacement en les cellules et son réponse aux molécules de signe.

Publiant leurs découvertes dans des transmissions de nature, les chercheurs - qui ont été en partie financés par le diabète R-U - notent qu'elles fournissent maintenant un coffre à outils largement vérifié et seul de dépistage de GLP1R, qui a actualisé notre avis sur ce récepteur, avec des implications pour la demande de règlement des conditions telles que l'obésité et le diabète de type 2.

David Hodson, professeur de métabolisme cellulaire, à l'université de Birmingham, a commenté :

Notre recherche nous permet de concevoir ce récepteur principal dans beaucoup plus de petit groupe qu'avant. Pensez à observer un film dans la définition standard contre 4k, celui est combien grand la différence est. Nous croyons que cette découverte nous donnera une compréhension beaucoup plus grande de distribution et de fonctionnement de GLP1R. Tandis que ceci ne changera pas immédiatement la demande de règlement pour des patients, il pourrait influencer comment nous concevons des médicaments à l'avenir. »

Johannes Broichhagen, chef départemental de groupe du Max Planck Institute pour la recherche médicale, commenté :

Nos expériences, rendues possibles en combinant des compétences en chimie et biologie cellulaire, amélioreront notre compréhension de GLP1R dans le pancréas et le cerveau. Nos outils neufs ont été utilisés en cellules souche et chez l'animal vivant pour concevoir ce récepteur important, et nous fournissons la première caractérisation de superbe-définition d'une classe B GPCR. D'une manière primordiale, nos résultats proposent un degré de complexité pas promptement apprécié avec des approches précédentes. »

M. Elizabeth Robertson, directeur de recherche au diabète R-U a commenté :

Les effets du diabète de type 2 sont sérieux et répandus, ainsi la conclusion de plus de traitements efficaces pour aider des gens à manager leur état et à réduire leur risque de ses complications potentiellement dévastatrices est absolument indispensable.

Par la recherche novatrice aimez ceci, nous pouvons obtenir aux adhérences avec des aspects clé de diabète de type 2 dans le petit groupe sans précédent, et flambons un journal vers de meilleures demandes de règlement. »

GLP1R est un membre des soi-disant récepteurs protéine-accouplés par G (GPCRs), qui jouent un rôle dans plusieurs des fonctionnements du fuselage. Une plus grande compréhension de la façon dont ils fonctionnent a grand affecté le médicament moderne, et aujourd'hui, il est estimée qu'entre un tiers et moitié de tous les médicaments lancés sur le marché agissez en grippant à GPCRs.

Source:
Journal reference:

Ast, J., et al. (2020) Super-resolution microscopy compatible fluorescent probes reveal endogenous glucagon-like peptide-1 receptor distribution and dynamics. Nature Communications. doi.org/10.1038/s41467-020-14309-w.