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I ricercatori sviluppano la nuova sonda per individuare l'obiettivo comune delle droghe antinfiammatorie

Il gruppo di Chan all'istituto di Beckman per scienza e tecnologia avanzata ha sviluppato di recente una sonda nominata CoxFluor, che può distinguere fra Cyclooxygenase-2, un enzima che svolge un ruolo principale nel determinare la progressione di cancro e Cyclooxygenase-1, che è espresso in tutte le celle.

Piombo da Jefferson Chan, un assistente universitario di chimica all'università dell'Illinois aUrbana-Champagne, il documento, “ad un approccio di percezione Basato a attività per la rilevazione di Cyclooxygenase-2 in celle in tensione,„ è stato pubblicato in Angewandte Chemie, il giornale della società chimica tedesca.

Una di più grandi sfide nelle sonde di sviluppo sta potendo esaminare selettivamente l'enzima in questione. Le analisi dell'annuncio pubblicitario che ora sono usate funzionano con entrambi gli enzimi, che possono causare l'interferenza significativa.„

Jefferson Chan, assistente universitario di chimica all'università dell'Illinois aUrbana-Champagne

“Per sviluppare CoxFluor, abbiamo esaminato la struttura degli enzimi ed abbiamo trovato che COX-2 ha una più grande casella attiva del sito e le interazioni distinte,„ abbiamo detto Anuj Yadav, uno studioso visualizzante nel dipartimento di chimica all'Illinois, che lavora nel laboratorio di Chan. “Abbiamo fissato l'acido arachidonico, ad una tintura ingombrante che ci ha dato la buona selettività per COX-2 confrontato a COX-1.„

Le prove rigorose del ricercatore dimostrano che CoxFluor funziona soltanto con COX-2 e non COX-1. “Yadav ha esaminato un comitato degli enzimi che potrebbero interferire con CoxFluor ed indicato con la caratterizzazione molto attenta che non c'è reattività crociata,„ Chan ha detto.

“Egualmente abbiamo fatto un composto di controllo che guarda quasi identico a CoxFluor,„ Chan abbiamo detto. “La sola differenza era un piccolo cambio nel gruppo dell'acido arachidonico. Di conseguenza, la molecola ha tutte le proprietà fisiche di CoxFluor ma ancora non ha mostrato la stessa attività della sonda, ulteriore confermando la selettività di CoxFluor.„.

Un altro vantaggio di usando CoxFluor è quello a differenza delle altre sonde che non inibisce l'attività di COX-2. CoxFluor imita l'obiettivo naturale di COX-2 ed ottiene elaborato dall'enzima per rilasciare una tintura, che può essere individuata.

La sonda è stata provata nelle linee cellulari ed i ricercatori sono interessati nel verificarla in altri sistemi. “Corrente stiamo lavorando a come incorporare una tintura molto più luminosa, che può essere usata per i tessuti profondi,„ Yadav abbiamo detto.

I ricercatori egualmente sono interessati nel usando la sonda come meccanismo per l'uccisione delle cellule tumorali. “La concentrazione che ora stiamo usando non nuoce all'enzima. Tuttavia, se aumentiamo la concentrazione sopra una determinata soglia, potrebbe essere un nuovo meccanismo per l'uccisione delle cellule tumorali,„ Chan ha detto. “Questo potrebbe essere un modo molto unico alle cellule tumorali di obiettivo poiché sappiamo che ogni cella nell'organismo ha COX-1 ma COX-2 è elevato soltanto in celle del tumore.„

Il gruppo di Chan ha collaborato con la facoltà Emad Tajkhorshid, un professore della biochimica e la guida dell'Illinois del gruppo teorico e di calcolo della biofisica a Beckman, che ha aiutato con la simulazione come CoxFluor interagisce con COX-2. Egualmente hanno collaborato con Aditi Das, un assistente universitario delle scienze biologiche comparative e un membro del 3D di Beckman gruppo di Nanosystems e micro-, che ha fornito gli enzimi differenti per mostrare la selettività di CoxFluor per COX-2.

Source:
Journal reference:

Yadav, A.K., et al. (2019) An Activity‐Based Sensing Approach for the Detection of Cyclooxygenase‐2 in Live Cells. Angewandte Chemie. doi.org/10.1002/ange.201914845.