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Les composés neufs peuvent aider à arrêter l'écart du coronavirus

Parmi la crise de santé globale du coronavirus (COVID-19), les scientifiques de partout dans le monde emballent pour trouver une demande de règlement pour arrêter le virus mortel. Le coronavirus respiratoire aigu subit 2 (SARS-CoV-2) de syndrome a écarté en travers de 46 pays, infectant plus de 82.000 et tuant plus de 2.800 personnes.

Cependant, il y a espoir car les composés conçus par équipe de recherche qui peuvent bloquer la réplication des coronaviruses assimilés, y compris le SARS-CoV-2, qui entraîne la maladie de coronavirus (COVID-19).

Cependant les composés se sont montrés prometteur dans le laboratoire, des essais humains n'ont pas débuté encore.

Coronaviruses, qui comprennent les agents pathogènes de MERS et de radar à ouverture synthétique, sont caractérisés par une guirlande des protéines de couche qui peuvent être vues sur des images de microscope. /Photo : CDC/Fred Murphy
Coronaviruses, qui comprennent les agents pathogènes de MERS et de radar à ouverture synthétique, sont caractérisés par une guirlande des protéines de couche qui peuvent être vues par l'intermédiaire d'un microscope. /Photo : CDC/Fred Murphy

Propriétés assimilées de part

Le coronavirus de Wuhan, officiellement SARS-CoV-2 appelé, est un cousin proche au virus (SARS) de syndrôme respiratoire aigu sévère (SARS-CoV-1) qui a entraîné la manifestation de radar à ouverture synthétique en 2002-2003 et le virus de maladie respiratoire de Moyen-Orient (MERS-CoV) qui a apparu en 2012.

Toutes ces maladies entraînent les sympt40mes assimilés, y compris des sympt40mes grippaux et la maladie semblable à la pneumonie. Couramment, les maladies entraînent la fièvre, la toux sèche, et le manque du souffle, qui graduellement empire alors et peut mener à la détresse respiratoire. Cependant, jusqu'ici, il n'y a aucun traitement efficace développé pour combattre les virus.

En grande partie, puisqu'il y a un nombre restreint de cas dans le passé, il n'a pas justifié des investissements substantiels par des sociétés pharmaceutiques. Maintenant, avec l'émergence de la manifestation nouvelle de coronavirus et son avance rapide à l'état universel, la demande de règlement est nécessaire.

Dans une étude neuve publiée dans le tourillon de l'ACS de la chimie médicinale, une équipe de recherche a proposé une voie neuve de viser et détruire des coronaviruses. Les composés sous la recherche peuvent également gêner l'écart d'autres virus, tels que les entérovirus, qui entraînent des rhumes, la grippe d'été, et la fièvre aphteuse.

Tous ces agents pathogènes partagent une enzyme assimilée de protéine-coupe, aboubée comme protéase principale dans les coronaviruses et protéase 3C dans les entérovirus, qui sont essentiels pour la réplication virale.

« La protéase principale des coronaviruses et la protéase 3C des entérovirus partagent une architecture assimilée d'actif-site et une seule condition pour la glutamine en position P1 du substrat. À cause de leur seul rôle de spécificité et d'essentiel dans le polyprotein viral traitant, ces protéases conviennent les objectifs pour le développement des antiviraux, » les chercheurs ont écrit sur le papier.

Un inhibiteur polyvalent

Pour vérifier leur théorie, les chercheurs étudiés radiographient les structures cristallines des protéases. Ils ont produit une suite de ketoamide les compose ont pensé pourraient s'adapter parfaitement dans le site actif des enzymes. De cette façon, il nuira leur fonctionnement.

Dans le laboratoire, l'équipe a vérifié les molécules en éprouvettes et cellules humaines. Pendant l'expérience, ils ont trouvé un inhibiteur polyvalent, qui peut bloquer les entérovirus et les coronaviruses multiples, y compris celui qui ont entraîné la manifestation de radar à ouverture synthétique en 2003.

Environ six structures cristallines des composés d'inhibiteur de la protéase ont été recensées, et elles ont été vérifiées contre les protéases recombinées, les réplicons viraux, et les cultures de cellule infectée par le virus. Une autre molécule a montré l'activité efficace contre le MERS-CoV et l'activité modérée contre les autres virus.

Les chercheurs proposent que le ce depuis le MERS-CoV, le SARS-CoV-1, et le SARS-CoV-2 soient assimilé quand il s'agit de leurs structures et le mécanisme de l'infection, les inhibiteurs montrera très probablement la bonne activité antivirale contre le coronavirus nouveau redouté qui répand rapidement en travers du globe.

L'équipe planification pour entreprendre des études des animaux de développer un antiviral possible et prometteur de refouler les accès de manifestation et de contrat à terme de coronavirus de Wuhan des manifestations de coronavirus.

La crise globale de coronavirus

Le coronavirus nouveau, maintenant officiellement la maladie appelée de coronavirus (COVID-19), a écarté rapidement à 46 pays. Chaque jour, les pays neufs enregistrent leurs premiers cas du virus mortel, incitant des gouvernements à imposer des restrictions de course dans l'offre pour contenir le virus.

Le coronavirus entraîne la détresse respiratoire dans les pires cas. Cependant le taux de mortalité du virus est de 2,3 pour cent à de 3,4 pour cent, là sont maintenant un total de 2.801 morts rapportées, dont la plupart étaient de la province de Hubei en Chine, l'épicentre de la manifestation.

Bien que le virus ait écarté en travers des continents, l'OMS ne l'a pas classifié encore comme pandémie.

Journal reference:

α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirus and Enterovirus Replication: Structure-Based Design, Synthesis, and Activity Assessment, Linlin Zhang, Daizong Lin, Yuri Kusov, Yong Nian, Qingjun Ma, Jiang Wang, Albrecht von Brunn, Pieter Leyssen, Kristina Lanko, Johan Neyts, Adriaan de Wilde, Eric J. Snijder, Hong Liu, Rolf Hilgenfeld, J. Med. Chem. 2020, https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b01828

Angela Betsaida B. Laguipo

Written by

Angela Betsaida B. Laguipo

Angela is a nurse by profession and a writer by heart. She graduated with honors (Cum Laude) for her Bachelor of Nursing degree at the University of Baguio, Philippines. She is currently completing her Master's Degree where she specialized in Maternal and Child Nursing and worked as a clinical instructor and educator in the School of Nursing at the University of Baguio.

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