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I nuovi composti possono contribuire a fermare la diffusione del coronavirus

In mezzo della crisi di salubrità globale del coronavirus (COVID-19), gli scienziati intorno al mondo stanno correndo per trovare un trattamento per fermare il virus micidiale. Il coronavirus respiratorio acuto improvviso 2 (SARS-CoV-2) di sindrome si è sparso attraverso 46 paesi, infettanti più di 82.000 e mortali più di 2,800 persone.

Tuttavia, c'è speranza poichè un gruppo dei composti progettati ricercatori che possono bloccare la replica di simili coronaviruses, compreso il SARS-CoV-2, che causa la malattia di coronavirus (COVID-19).

Comunque i composti hanno mostrato la promessa in laboratorio, prove umane non hanno cominciato ancora.

Coronaviruses, che includono gli agenti patogeni di SAR e di MERS, è caratterizzato da una corona delle proteine del cappotto che possono essere vedute sulle immagini del microscopio. /Foto: Murphy Fred/di CDC
Coronaviruses, che includono gli agenti patogeni di SAR e di MERS, è caratterizzato da una corona delle proteine del cappotto che possono essere vedute tramite microscopio. /Foto: Murphy Fred/di CDC

Simili beni dell'azione

Il coronavirus di Wuhan, ufficialmente chiamato SARS-CoV-2, è un cugino vicino al virus (SARS) di sindrome respiratorio acuto severo (SARS-CoV-1) che ha causato lo scoppio di SAR nel 2002-2003 ed il virus di malattia respiratoria di Medio Oriente (MERS-CoV) che è emerso nel 2012.

Tutte queste malattie causano i simili sintomi, compreso i sintomi del tipo di influenza e la malattia del tipo di polmonite. Comunemente, le malattie causano la febbre, la tosse a secco e la dispnea, che poi gradualmente peggiora e può piombo ad emergenza respiratoria. Tuttavia, finora, non ci sono gli efficaci trattamenti sviluppati per combattere i virus.

Principalmente, poiché ci sono un piccolo numero di casi nel passato, non ha autorizzato gli investimenti significativi dalle ditte farmaceutiche. Ora, con l'emergenza dello scoppio novello di coronavirus ed il suo avanzamento rapido a stato pandemico, il trattamento è necessario.

In un nuovo studio pubblicato nel giornale del ACS di chimica medicinale, un gruppo dei ricercatori ha proposto un nuovo modo mirare ed uccidere ai coronaviruses. I composti nell'ambito della ricerca possono anche ostacolare la diffusione di altri virus, quali gli enterovirus, che causano i raffreddori, l'influenza dell'estate e l'afta epizootica.

Tutti questi agenti patogeni dividono un simile enzima di proteina-taglio, definito come la proteasi principale nei coronaviruses e la proteasi 3C in enterovirus, che sono cruciali per la replicazione virale.

“La proteasi principale dei coronaviruses e la proteasi 3C degli enterovirus dividono una simile architettura del attivo-sito e un requisito unico di glutamina nella posizione P1 del substrato. A causa della loro specificità unica e ruolo essenziale nel trattamento virale di poliproteico, queste proteasi sono obiettivi adatti per lo sviluppo delle droghe antivirali,„ i ricercatori hanno scritto sul documento.

Un inibitore versatile

Per verificare la loro teoria, i ricercatori hanno studiato i sistemi cristallini dei raggi x delle proteasi. Hanno creato una serie di ketoamide li compongono hanno pensato potrebbero adattarsi perfettamente nel sito attivo degli enzimi. Questo modo, interferirà con la loro funzione.

In laboratorio, il gruppo ha provato le molecole in provette e cellule umane. Durante l'esperimento, hanno trovato un inibitore versatile, che può bloccare gli enterovirus e i coronaviruses multipli, compreso quello che ha causato lo scoppio di SAR nel 2003.

Circa sei sistemi cristallini dei complessi dell'proteasi-inibitore sono stati identificati e sono stati provati contro le proteasi recombinanti, i repliconi virali e le colture cellulari infettate da virus. Un'altra molecola ha mostrato l'attività potente contro il MERS-CoV e l'attività moderata contro gli altri virus.

I ricercatori suggeriscono che il quel dal MERS-CoV, dal SARS-CoV-1 e dal SARS-CoV-2 sia simile quando si tratta delle loro strutture ed il meccanismo dell'infezione, gli inibitori molto probabilmente mostrerà la buona attività antivirale contro il coronavirus novello temuto che sta spandendo rapido attraverso il globo.

Il gruppo pianificazione condurre gli studi sugli animali per sviluppare una droga antivirale possibile e di promessa staccare i periodi dal gambo di scoppio e di futuro di coronavirus di Wuhan degli scoppi di coronavirus.

La crisi globale di coronavirus

Il coronavirus novello, ora ufficialmente chiamato malattia di coronavirus (COVID-19), si è sparso rapido a 46 paesi. Ogni giorno, i nuovi paesi stanno riferendo i loro primi casi del virus micidiale, spingenti i governi ad imporre le restrizioni di viaggio nella domanda per contenere il virus.

Il coronavirus causa l'emergenza respiratoria nei casi peggiori. Comunque il tasso di mortalità del virus è 2,3 per cento - 3,4 per cento, là è ora complessivamente 2.801 morte riferita, la maggior parte di chi provenivano dalla provincia di Hubei in Cina, l'epicentro dello scoppio.

Sebbene il virus si sia sparso attraverso i continenti, il WHO non lo ha classificato ancora come pandemia.

Journal reference:

α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirus and Enterovirus Replication: Structure-Based Design, Synthesis, and Activity Assessment, Linlin Zhang, Daizong Lin, Yuri Kusov, Yong Nian, Qingjun Ma, Jiang Wang, Albrecht von Brunn, Pieter Leyssen, Kristina Lanko, Johan Neyts, Adriaan de Wilde, Eric J. Snijder, Hong Liu, Rolf Hilgenfeld, J. Med. Chem. 2020, https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b01828

Angela Betsaida B. Laguipo

Written by

Angela Betsaida B. Laguipo

Angela is a nurse by profession and a writer by heart. She graduated with honors (Cum Laude) for her Bachelor of Nursing degree at the University of Baguio, Philippines. She is currently completing her Master's Degree where she specialized in Maternal and Child Nursing and worked as a clinical instructor and educator in the School of Nursing at the University of Baguio.

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