Las nuevas composiciones pueden ayudar a parar la extensión del coronavirus

En medio de la crisis de salud global del coronavirus (COVID-19), los científicos de todo el mundo se están embalando para encontrar un tratamiento para parar el virus mortal. El coronavirus respiratorio agudo súbito 2 (SARS-CoV-2) del síndrome se ha extendido a través de 46 países, infectando más de 82.000 y matando a más de 2.800 personas.

Sin embargo, hay esperanza pues personas de las composiciones diseñadas los investigadores que pueden cegar la réplica de coronaviruses similares, incluyendo el SARS-CoV-2, que causa la enfermedad del coronavirus (COVID-19).

Las composiciones mostraron sin embargo promesa en el laboratorio, las juicios humanas no han comenzado todavía.

Coronaviruses, que incluyen los patógeno de MERS y del SARS, es caracterizado por una guirnalda de las proteínas de la cubierta que se pueden ver en imágenes del microscopio. /Foto: CDC/Fred Murphy
Coronaviruses, que incluyen los patógeno de MERS y del SARS, es caracterizado por una guirnalda de las proteínas de la cubierta que se pueden ver vía un microscopio. /Foto: CDC/Fred Murphy

Propiedades similares de la parte

El coronavirus de Wuhan, oficialmente llamado SARS-CoV-2, es un primo cercano al virus (SARS) de la neumonía asiática (SARS-CoV-1) que causó el brote del SARS en 2002-2003 y el virus de la enfermedad respiratoria de Oriente Medio (MERS-CoV) que emergió en 2012.

Todas estas enfermedades causan síntomas similares, incluyendo gripe-como síntomas y pulmonía-como enfermedad. Común, las enfermedades causan fiebre, tos seca, y la falta de aire, que entonces empeora y puede gradualmente llevar a la señal de socorro respiratoria. Sin embargo, hasta ahora, no hay tratamientos efectivos desarrollados para luchar los virus.

Sobre todo, puesto que hay una pequeña cantidad de casos en el pasado, no autorizó inversiones importantes de las compañías farmacéuticas. Ahora, con la aparición del brote nuevo del coronavirus y su avance rápido al estado pandémico, el tratamiento es necesario.

En un nuevo estudio publicado en el gorrón del ACS de la química medicinal, las personas de investigadores han propuesto una nueva manera de apuntar y de matar a coronaviruses. Las composiciones bajo investigación pueden también obstaculizar la extensión de otros virus, tales como enterovirus, que causan fríos comunes, la gripe del verano, y la fiebre aftosa.

Todos estos patógeno comparten una enzima similar del proteína-corte, aparada como la proteasa principal en coronaviruses y la proteasa 3C en los enterovirus, que son cruciales para la réplica viral.

“La proteasa principal de coronaviruses y la proteasa 3C de enterovirus comparten una configuración similar del activo-sitio y un requisito único para la glutamina en la posición P1 del substrato. Debido a su especificidad única y papel esencial en el polyprotein viral que tramita, estas proteasas son objetivos convenientes para el revelado de drogas antivirus,” los investigadores escribieron en el papel.

Un inhibidor versátil

Para probar su teoría, los investigadores estudiaron las estructuras cristalinas de la radiografía de las proteasas. Crearon una serie de ketoamide los componen pensaron podrían ajustar perfectamente en el sitio activo de la enzima. Esta manera, interferirá con su función.

En el laboratorio, las personas probaron las moléculas en tubos de ensayo y células humanas. Durante el experimento, encontraron un inhibidor versátil, que puede cegar enterovirus y coronaviruses múltiples, incluyendo el que causó el brote del SARS en 2003.

Cerca de seis estructuras cristalinas de los complejos del proteasa-inhibidor fueron determinadas, y fueron probadas contra las proteasas recombinantes, réplicones virales, y virus-infectaron cultivos celulares. Otra molécula mostró actividad potente contra el MERS-CoV y actividad moderada contra los otros virus.

Los investigadores sugieren que ese desde el MERS-CoV, el SARS-CoV-1, y el SARS-CoV-2 sea similar cuando se trata de sus estructuras y el mecanismo de la infección, los inhibidores mostrará muy probablemente buena actividad antivirus contra el coronavirus nuevo temido que se está extendiendo rápidamente a través del globo.

Las personas proyectan conducto los estudios animales para desarrollar una droga antivirus posible y prometedora provenir los combates del brote y del futuro del coronavirus de Wuhan de los brotes del coronavirus.

La crisis global del coronavirus

El coronavirus nuevo, ahora oficialmente llamado la enfermedad del coronavirus (COVID-19), se ha extendido rápidamente a 46 países. Cada día, los nuevos países están denunciando sus primeros casos del virus mortal, incitando a gobiernos imponer restricciones de viaje en la oferta para contener el virus.

El coronavirus causa señal de socorro respiratoria en los peores casos. El índice de mortalidad del virus es sin embargo el 2,3 por ciento al 3,4 por ciento, allí ahora es un total de 2.801 muertes denunciadas, la mayoría de los cuales era de la provincia de Hubei en China, el epicentro del brote.

Aunque el virus se ha extendido a través de continentes, el WHO no lo ha clasificado todavía como pandémico.

Journal reference:

α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirus and Enterovirus Replication: Structure-Based Design, Synthesis, and Activity Assessment, Linlin Zhang, Daizong Lin, Yuri Kusov, Yong Nian, Qingjun Ma, Jiang Wang, Albrecht von Brunn, Pieter Leyssen, Kristina Lanko, Johan Neyts, Adriaan de Wilde, Eric J. Snijder, Hong Liu, Rolf Hilgenfeld, J. Med. Chem. 2020, https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b01828

Angela Betsaida B. Laguipo

Written by

Angela Betsaida B. Laguipo

Angela is a nurse by profession and a writer by heart. She graduated with honors (Cum Laude) for her Bachelor of Nursing degree at the University of Baguio, Philippines. She is currently completing her Master's Degree where she specialized in Maternal and Child Nursing and worked as a clinical instructor and educator in the School of Nursing at the University of Baguio.

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