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Baixo - as heparina do peso molecular inibem a invasão da pilha SARS-CoV-2

Um papel recente disponível no bioRxiv* do server da pré-impressão relata dados preliminares na capacidade do ponto baixo - heparina do peso molecular a interagir com o coronavirus 2 da Síndrome Respiratória Aguda Grave (SARS-CoV-2), induz mudanças estruturais em suas proteínas chaves e para subseqüentemente a invasão da pilha.

Com os a maioria do mundo actualmente no lockdown, SARS-CoV-2 que causa a doença 2019 do coronavirus (COVID-19), é uma das ameaças que públicas as mais grandes nós enfrentamos nunca devido a sua facilidade da propagação e de taxas relatadas da caso-fatalidade.

No momento em que, não há nenhum droga disponível no comércio ou produto médico projetada tratar ou impedir COVID-19. Uma vacina não está igualmente disponível, embora algumas incorporem a fase de teste preliminar aos povos.

Mas mesmo as aproximações moderada eficazes do tratamento podem dramàtica diminuir a carga nos hospitais e nas unidades de cuidados intensivos, alterando, por sua vez, o risco deste micróbio patogénico novo às várias populações e sistemas de saúde no mundo inteiro.

Coronavirus novo SARS-CoV-2: Esta imagem do microscópio de elétron da exploração mostra SARS-CoV-2 (objetos redondos do ouro) que emerge da superfície das pilhas cultivadas no laboratório. Crédito: NIAID-RML

Coronavirus novo SARS-CoV-2: Esta imagem do microscópio de elétron da exploração mostra SARS-CoV-2 (objetos redondos do ouro) que emerge da superfície das pilhas cultivadas no laboratório. SARS-CoV-2, igualmente conhecido como 2019-nCoV, é o vírus que causa COVID-19. O vírus mostrado foi isolado de um paciente no crédito dos E.U.: NIAID-RML

Pesquisa repurposing da droga como uma maneira para a frente

Os procedimentos tradicionais da revelação da droga são um pouco lentos e ineficazes contra problemas de saúde públicos emergentes tais como a pandemia COVID-19 actual, que faz ao repurposing de drogas existentes uma alternativa oportuna e atractiva.

“Estudar a estrutura e o comportamento da proteína do ponto SARS-CoV-2 na solução é uma etapa vital para a revelação da terapêutica eficaz contra SARS-CoV-2”, diz o grupo de investigação do Reino Unido e de Itália. Giraram seu olho para o ponto baixo - heparina do peso molecular em seu artigo de investigação novo disponível no bioRxiv.

A heparina, que é uma droga bem-tolerada do anticoagulante, foi usada com segurança na medicina por mais de oitenta anos. Ao lado de suas actividades notáveis do anticoagulante, sua propensão impedir a infecção viral - incluindo aqueles causados por coronaviruses - foi descrita.

mudanças conformational Heparina-induzidas

O mesmo grupo de investigação previamente tem mostrado como as heparina unfractionated ligam ao domínio (S1) receptor-obrigatório da proteína do ponto de SARS-CoV-2 e induz uma mudança conformational. Igualmente relataram as características estruturais da heparina de que esta interacção depende.

Além disso, demonstraram ligamentos desse enoxaparin (que está a um ponto baixo - o anticoagulante clínico do peso molecular) a proteína obrigatória do domínio do receptor S1 e induzem a mudança conformational.

Agora expandem em cima destes estudos incluindo um vasto leque do ponto baixo - heparina do peso molecular, demonstrando como induzem uma pletora de mudanças conformational no domínio obrigatório do receptor SARS-CoV-2.

Neste estudo, usaram métodos espectroscópicas para estudar a capacidade do domínio obrigatório do receptor de SARS-CoV-2 S1 para ligar o ponto baixo farmacêutico - heparina do peso molecular. Mais especificamente, a espectroscopia circular do dicroísmo foi usada para confirmar as mudanças na estrutura secundária da proteína que ocorrem na solução usando a radiação ultravioleta.

As mudanças conformational de seguimento impedem o acessório viral aos glycosaminoglycans (MORDAÇA), que são hidratos de carbono actuais basicamente em todas as pilhas mamíferas que jogam um papel essencial na invasão da pilha do coronavirus.

Da profilaxia ao tratamento dos cuidados intensivos

“A heparina da MORDAÇA tem sido mostrada previamente para inibir invasão SARS-associada da pilha do coronavirus, e isto, de acordo com o ponto baixo - os dados da heparina do peso molecular apresentados dentro deste estudo, apoiam o uso de fármacos Mordaça-derivados como agentes terapêuticos contra coronavirus SARS-associado”, destaque dos autores do estudo o significado de seus resultados.

Além, este estudo fornece a prova mais que concludente para repurposing do ponto baixo - heparina do peso molecular como agentes antivirosos, fornecendo um contra-ataque potencial rápido contra a pandemia actual.

“Tais drogas serão favoráveis à administração parenteral rotineira através das rotas actualmente estabelecidas e adicionalmente, dirija às vias respiratórias através da administração nasal, usando as heparina nebulized, que seriam pouco susceptíveis de ganhar o acesso significativo à circulação,” dizem autores do estudo.

“Assim, a actividade do anticoagulante de heparina unfractionated e baixo - as heparina do peso molecular, que pode, para ser projectado em todos os casos para fora, não levantariam um problema,” adicionam.

Além disso, tal rota da administração seria não somente favorável para a profilaxia, mas igualmente para os pacientes que necessitam a ventilação mecânica - claramente mostrar o potencial vasto desta aproximação.

A promessa da heparina

Tem-se que sublinhar que mesmo heparina unfractionated da farmacêutico-categoria e baixo - as preparações da heparina do peso molecular permanecem uma variedade polydisperse de produtos naturais, anticoagulante de cerco e estruturas do sacárido do não-anticoagulante.

Estes podem provar ser um recurso indispensável para a era nova dos agentes biologicamente activos, antivirosos que mostram o potencial insignificante do anticoagulante devido aos vários procedimentos da engenharia química vestir para baixo suas propriedades da anticoagulação.

O secundário-fraccionamento mais adicional do ponto baixo disponível - as preparações da heparina do peso molecular contra actividades do anticoagulante (com baixo-toxicidade já provada, boa disponibilidade biológica, e escamação industrial) para patologias da fora-etiqueta são uma estratégia atractiva para uma resposta eficaz à ameaça COVID-19.

Observação *Important

o bioRxiv publica os relatórios preliminares que par-não são revistos e, conseqüentemente, para não ser considerados como conclusivos, guia a prática clínica/comportamento saúde-relacionado, ou tratado como a informação estabelecida.

Journal reference:
  • Mycroft-West, C.J. et al. (2020). SARS-CoV-2 Spike S1 Receptor Binding Domain undergoes Conformational Change upon Interaction with Low Molecular Weight Heparins. bioRxiv. https://doi.org/10.1101/2020.04.29.068486
Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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