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La découverte neuve en chimie a pu accélérer le développement de médicament

Les scientifiques ont avec succès développé une technique neuve pour élever sûrement des cristaux des molécules solubles organiques des gouttelettes de nanoscale, débloquant le potentiel du développement neuf accéléré de médicament.

Les experts en matière de chimie des universités de Newcastle et de Durham, fonctionnant en collaboration avec SPT Labtech, ont élevé les petits cristaux des gouttelettes encapsulées par nanoscale. Leur méthode novatrice, comportant l'utilisation de pétroles inertes de régler la perte dissolvante évaporative, a le potentiel d'améliorer le pipeline de développement de médicament.

Tandis que la cristallisation des molécules solubles organiques est une technique employée par des scientifiques partout dans le monde, la capacité de faire ainsi avec de telles petites quantités d'analyte est d'inauguration.

Par l'utilisation de cette méthode neuve, la cristallisation encapsulée appelée de Nanodroplet (ENaCt), les chercheurs ont prouvé que des centaines d'expériences de cristallisation peuvent être installées dans quelques minutes. Chaque expérience concerne quelques micrographies d'analyte moléculaire dissoutes dans quelques nanolitres de solvant organique et est automatisée, tenant compte de l'installation rapide des centaines de seules expériences facilement. La concentration de ces expériences de nanodroplet a comme conséquence l'accroissement des monocristaux de haute qualité désirés qui conviennent pour l'analyse moderne de diffraction des rayons X.

Publiant leurs découvertes dans le tourillon Chem, l'équipe, menée par le jeu rouleau-tambour Hall et Probert, de l'université de Newcastle, le R-U, avec succès développé une approche neuve à la cristallisation moléculaire qui permet l'accès, dans quelques jours, aux monocristaux de haute qualité, tout en exigeant seulement peu de milligrammes d'analyte.

Nous avons développé une technique de cristallisation de nanoscale pour des petites molécules d'organique-soluble, utilisant la robotique liquide-traitante de haut-débit pour entreprendre des expériences multiples de cristallisation simultanément avec des conditions minimales d'échantillon et des taux de succès élevés.

Cette méthode neuve a le potentiel d'avoir le choc d'une grande portée dans les sciences moléculaires et au-delà. La recherche fondamentale tirera bénéfice de la caractérisation hautement détaillée des molécules neuves, telles que les produits naturels ou les molécules synthétiques complexes, de la cristallographie de rayon X, tandis que le développement des médicaments neufs par l'industrie pharmaceutique sera accéléré, par l'accès rapide aux formes cristallines caractérisées des ingrédients pharmaceutiques actifs neufs. »

M. Hall, conférencier supérieur en chimie, université de Newcastle

La compréhension de ces formes cristallines neuves, connues sous le nom de polymorphes, est essentielle au rétablissement couronné de succès des agents et des médicaments pharmaceutiques neufs. La capacité de vérifier ces formes rapidement et sur une vaste échelle, tout en réduisant à un minimum la quantité d'analyte exigée, a pu être une clavette

La découverte activée par le neuf décrètent le protocole

M. Paul Thaw de SPT Labtech, ajouté : « Permettre à ce travail de développer une méthode nouvelle de haut-débit pour la diffraction des rayons X de monocristal sur le mosquito® avec l'équipe de Newcastle a été un plaisir. Avoir la capacité d'examiner rapidement les petites molécules solubles organiques sur l'échelle de micrographie fournira l'analyse précieuse pour la recherche universitaire et le modèle et la validation pharmaceutiques de médicament. »

Le M. Probert, conférencier supérieur en chimie minérale et chef de la cristallographie, université de Newcastle, commentée « … cette approche neuve à la cristallisation a la capacité de transformer l'horizontal scientifique pour l'analyse des petites molécules, non seulement dans les réceptions de découverte de médicaments et de marchandises mais également dans la compréhension plus générale du semi-conducteur cristallin… »

L'équipe entière croient que la méthodologie de décret a la réécriture potentielle certaines des préconceptions dans les sciences moléculaires et au-delà.

Source:
Journal reference:

Tyler, A.R., et al. (2020) Encapsulated Nanodroplet Crystallization of Organic-Soluble Small Molecules. Chem. doi.org/10.1016/j.chempr.2020.04.009.