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La nuova innovazione in chimica ha potuto accelerare lo sviluppo della droga

Gli scienziati hanno sviluppato con successo una nuova tecnica per coltivare attendibilmente i cristalli delle molecole solubili organiche dalle goccioline del nanoscale, aprenti il potenziale di nuovo sviluppo accelerato della droga.

Gli esperti in chimica dalle università di Durham e di Newcastle, lavoranti in collaborazione con lo SPT Labtech, hanno coltivato i piccoli cristalli dalle goccioline incapsulate nanoscale. Il loro metodo innovatore, comprendente l'uso dei petroli inerti gestire la perdita solvente evaporativa, ha il potenziale di migliorare la conduttura dello sviluppo della droga.

Mentre la cristallizzazione delle molecole solubili organiche è una tecnica usata dagli scienziati dappertutto, la capacità di agire in tal modo con tali piccole quantità di analito terra-sta rompendosi.

Con l'uso di questo nuovo metodo, chiamato cristallizzazione incapsulata di Nanodroplet (ENaCt), i ricercatori hanno indicato che le centinaia di esperimenti di cristallizzazione possono essere installate in alcuni minuti. Ogni esperimento comprende alcuni microgrammi di analito molecolare dissolti in alcuni nanolitres del solvente organico ed è automatizzato, tenendo conto l'impostazione rapida delle centinaia di esperimenti unici facilmente. La concentrazione di questi esperimenti di nanodroplet provoca la crescita dei monocristalli desiderati di alta qualità che sono adatti ad analisi moderna di diffrazione ai raggi X.

Pubblicando i loro risultati nel giornale Chem, nel gruppo, piombo da DRS Corridoio e Probert, dell'università di Newcastle, il Regno Unito, con successo sviluppato un nuovo approccio a cristallizzazione molecolare che permette l'accesso, in alcuni giorni, ai monocristalli di alta qualità, mentre richiedendo soltanto pochi milligrammi di analito.

Abbiamo sviluppato una tecnica di cristallizzazione del nanoscale per le piccole molecole organico-solubili, facendo uso di robotica dimanipolazione di alto-capacità di lavorazione per intraprendere simultaneamente gli esperimenti multipli di cristallizzazione con i requisiti minimi del campione e gli alti indici di successo.

Questo nuovo metodo ha il potenziale di avere impatto ampio all'interno delle scienze molecolari e di là. La ricerca fondamentale trarrà giovamento dalla caratterizzazione altamente dettagliata di nuove molecole, quali i prodotti naturali o le molecole sintetiche complesse, da cristallografia a raggi x, mentre lo sviluppo di nuove droghe dall'industria farmaceutica sarà accelerato, con accesso rapido ai moduli cristallini caratterizzati di nuovi ingredienti farmaceutici attivi.„

Dott. Corridoio, professore di seconda fascia in chimica, università di Newcastle

La comprensione dei questi moduli cristallini nuovi, conosciuti come i polimorfi, è essenziale alla riuscita generazione di nuovi agenti e droghe farmaceutici. La capacità di studiare questi moduli rapidamente e su un vasto disgaggio, mentre minimizzando la quantità di analito richiesta, ha potuto essere un tasto

L'innovazione permessa a dal nuovo promulga il protocollo

Dott. Paul Thaw dallo SPT Labtech, aggiunto: “Permettere a questo lavoro di mettere a punto un metodo novello di alto-capacità di lavorazione per diffrazione ai raggi X del monocristallo su mosquito® con il gruppo di Newcastle è stato un piacere. Avere la capacità di schermare rapidamente le piccole molecole solubili organiche sul disgaggio di microgrammo consegnerà la comprensione apprezzata per sia la ricerca accademica che progettazione e convalida farmaceutiche della droga.„

Il Dott. Probert, professore di seconda fascia in chimica inorganica e testa della cristallografia, università di Newcastle, ha commentato “… questo nuovo approccio a cristallizzazione ha la capacità di trasformare il paesaggio scientifico per l'analisi di piccole molecole, non solo nelle aree di scoperta e di consegna della droga ma anche nella comprensione più generale dello stato solido cristallino…„

L'intero gruppo crede che la metodologia di decreto abbia la riscrittura potenziale alcuni dei preconcetti all'interno delle scienze molecolari e di là.

Source:
Journal reference:

Tyler, A.R., et al. (2020) Encapsulated Nanodroplet Crystallization of Organic-Soluble Small Molecules. Chem. doi.org/10.1016/j.chempr.2020.04.009.