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A descoberta nova na química podia acelerar a revelação da droga

Os cientistas desenvolveram com sucesso uma técnica nova para crescer confiantemente os cristais de moléculas solúveis orgânicas das gotas do nanoscale, destravando o potencial da revelação nova acelerada da droga.

Os peritos da química das universidades de Newcastle e de Durham, trabalhando em colaboração com SPT Labtech, cresceram os cristais pequenos das gotas encapsuladas nanoscale. Seu método inovativo, envolvendo o uso de petróleos inertes controlar a perda solvente evaporativa, tem o potencial aumentar o encanamento da revelação da droga.

Enquanto a cristalização de moléculas solúveis orgânicas é uma técnica usada por cientistas pelo mundo inteiro, a capacidade para fazer assim com tais quantidades pequenas de analyte é inovador.

Com o uso deste método novo, chamado cristalização encapsulada de Nanodroplet (ENaCt), os pesquisadores mostraram que as centenas de experiências da cristalização podem se estabelecer dentro de algumas actas. Cada experiência envolve alguns microgramas do analyte molecular dissolvidos em alguns nanolitres do solvente orgânico e é automatizada, permitindo o rapid estabelecido das centenas de experiências originais facilmente. A concentração destas experiências do nanodroplet conduz ao crescimento dos únicos cristais de alta qualidade desejados que são apropriados para a análise moderna da difracção de raio X.

Publicando seus resultados no jornal Chem, na equipe, conduzida por afastamento cilindro/rolo Salão e Probert, da universidade de Newcastle, Reino Unido, desenvolvido com sucesso uma aproximação nova à cristalização molecular que permite o acesso, dentro de alguns dias, aos únicos cristais de alta qualidade, enquanto exigindo somente poucos miligramas do analyte.

Nós desenvolvemos uma técnica da cristalização do nanoscale para moléculas pequenas orgânico-solúveis, usando a robótica demanipulação da alto-produção para empreender simultaneamente experiências múltiplas da cristalização com exigências mínimas da amostra e taxas de êxito altas.

Este método novo tem o potencial ter o impacto de grande envergadura dentro das ciências moleculars e além. A pesquisa fundamental tirará proveito de caracterização altamente detalhada de moléculas novas, tais como produtos naturais ou moléculas sintéticas complexas, pelo cristalografia do raio X, enquanto a revelação de drogas novas pela indústria farmacêutica será acelerada, com o acesso rápido aos formulários cristalinos caracterizados de ingredientes farmacêuticos activos novos.”

Dr. Salão, conferente superior na química, universidade de Newcastle

Compreender estes formulários cristalinos novos, conhecidos como polymorphs, é essencial à geração bem sucedida de agentes e de drogas farmacêuticos novos. A capacidade para investigar estes formulários rapidamente e em uma escala vasta, enquanto minimizando a quantidade de analyte exigida, podia ser uma chave

A descoberta permitida pelo novo decreta o protocolo

Dr. Paul Aproximação amigável de SPT Labtech, adicionado: “Permitir este trabalho de desenvolver um método novo da alto-produção para a difracção de raio X do único cristal no mosquito® com a equipe de Newcastle foi um prazer. Ter a capacidade para seleccionar rapidamente moléculas pequenas solúveis orgânicas na escala do micrograma entregará a introspecção valiosa para a pesquisa académico e projecto e validação farmacêuticos da droga.”

O Dr. Probert, conferente superior na química inorgánica e cabeça do cristalografia, universidade de Newcastle, comentada “… esta aproximação nova à cristalização tem a capacidade para transformar a paisagem científica para a análise de moléculas pequenas, não somente nas áreas da descoberta e de entrega da droga mas igualmente na compreensão mais geral do de circuito integrado cristalino…”

A equipe inteira acredita que a metodologia do decreto tem a reescrita potencial algumas das preconcepções dentro das ciências moleculars e além.

Source:
Journal reference:

Tyler, A.R., et al. (2020) Encapsulated Nanodroplet Crystallization of Organic-Soluble Small Molecules. Chem. doi.org/10.1016/j.chempr.2020.04.009.